Potassium Channel
Potassium Channel(钾离子通道)
Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.
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- GC60198IK1 inhibitor PA-6CAS: 500715-03-7纯度: >98.00%
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
- GC604552,2,2-TrichloroethanolCAS: 115-20-8纯度: >99.50%
2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式,是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
- GC60718Cloperastine hydrochlorideCAS: 14984-68-0纯度: >99.00%
Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
- GC60750Dehydrosoyasaponin ICAS: 117210-14-7纯度: >98.00%
DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。
- GC61066Minoxidil sulfateCAS: 83701-22-8纯度: >99.50%
Minoxidil (U-58838) is a potent direct-acting peripheral vasodilator that reduces peripheral resistance and produces a fall in blood pressure.
- GC61250RopivacaineCAS: 84057-95-4纯度: >99.50%
Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics.
- GC61251Rosuvastatin D3CAS: 1133429-16-9
RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流,IC50为195nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。
- GC61288Spadin TFA纯度: >99.50%
SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合,亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。
- GC61379VU0463271 quarterhydrate纯度: >98.00%
VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂,其IC50值为61nM。
- GC61534Charybdotoxin TFA纯度: >96.00%
CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽,可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
- GC61797L-Palmitoylcarnitine TFA纯度: >98.00%
L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性,而不影响单通道电导。
- GC63286KCNQ2/3 activator-1CAS: 1009344-33-5纯度: >98.00%
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
- GC63482RimtuzalcapCAS: 2167246-24-2
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
- GC63568GlibornurideCAS: 26944-48-9纯度: >99.00%
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
- GC63928Iptakalim hydrochlorideCAS: 642407-63-4纯度: >98.00%
Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
- GC64326Hydrochlorothiazid-d2CAS: 1219798-89-6
Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC60198 | IK1 inhibitor PA-6 | 500715-03-7 | >98.00% | |
IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。 | ||||
| GC60455 | 2,2,2-Trichloroethanol | 115-20-8 | >99.50% | |
2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式,是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。 | ||||
| GC60545 | A2793 | 88349-90-0 | >99.50% | |
A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK. | ||||
| GC60718 | Cloperastine hydrochloride | 14984-68-0 | >99.00% | |
Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity. | ||||
| GC60750 | Dehydrosoyasaponin I | 117210-14-7 | >98.00% | |
DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。 | ||||
| GC61066 | Minoxidil sulfate | 83701-22-8 | >99.50% | |
Minoxidil (U-58838) is a potent direct-acting peripheral vasodilator that reduces peripheral resistance and produces a fall in blood pressure. | ||||
| GC61250 | Ropivacaine | 84057-95-4 | >99.50% | |
Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics. | ||||
| GC61251 | Rosuvastatin D3 | 1133429-16-9 | - | |
RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流,IC50为195nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。 | ||||
| GC61288 | Spadin TFA | - | >99.50% | |
SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合,亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。 | ||||
| GC61379 | VU0463271 quarterhydrate | - | >98.00% | |
VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂,其IC50值为61nM。 | ||||
| GC61534 | Charybdotoxin TFA | - | >96.00% | |
CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽,可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。 | ||||
| GC61797 | L-Palmitoylcarnitine TFA | - | >98.00% | |
L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性,而不影响单通道电导。 | ||||
| GC61960 | ASP2905 | 792184-90-8 | >98.00% | |
ASP2905是一种新型的、具有口服活性的钾通道KCNH3抑制剂。 | ||||
| GC62163 | VU041 | 332943-64-3 | >99.50% | |
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。 | ||||
| GC63001 | Halothane | 151-67-7 | >98.50% | |
Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia. | ||||
| GC63129 | O-Nornuciferine | 3153-55-7 | - | |
O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱,是一种有效的 hERG 通道抑制剂。 | ||||
| GC63286 | KCNQ2/3 activator-1 | 1009344-33-5 | >98.00% | |
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。 | ||||
| GC63367 | Enflurane | 13838-16-9 | >99.00% | |
Enflurane 是一种挥发性麻醉剂,是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。 | ||||
| GC63482 | Rimtuzalcap | 2167246-24-2 | - | |
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。 | ||||
| GC63568 | Glibornuride | 26944-48-9 | >99.00% | |
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。 | ||||
| GC63830 | Pinacidil | 60560-33-0 | >98.00% | |
A potassium channel opener | ||||
| GC63928 | Iptakalim hydrochloride | 642407-63-4 | >98.00% | |
Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。 | ||||
| GC64274 | AZD-5672 | 780750-65-4 | - | |
AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。 | ||||
| GC64326 | Hydrochlorothiazid-d2 | 1219798-89-6 | - | |
Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。 | ||||
