Ras(Ras蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate A geranylgeranyltransferase I inhibitor

GC63564 JDQ-443

NVP-JDQ443

JDQ443, a potent and selective, orally bioavailable covalent inhibitor of GDP-bound KRASG12C with an IC50 of 0.012 ?M for inhibition of c-Raf recruitment.

GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。

GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。

GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 An allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C)

GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 (MDK-3017) inhibits K-Ras by binding to K-Ras in a hydrophobic pocket that is occupied by Tyr-71 in the apo-Ras crystal structure.

GC16922 Kobe0065 A selective Ras inhibitor

GC11204 kobe2602 A selective Ras inhibitor

GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRasG12Cinhibitor1是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。

GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。

GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。

GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。

GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。

GC34188 KRas G12C inhibitor 2 KRasG12Cinhibitor2是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。

GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。

GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRasG12Cinhibitor3是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。

GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRasG12Cinhibitor1是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。

GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 KRASG12Cinhibitor5是一种KRasG12C抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2017201161A1中的化合物147。

GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。

GC69339 KRAS G12D inhibitor 14 KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

GC69341 KRAS inhibitor-3 KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

GC60969 KRAS inhibitor-9

4-(苯并[D]噻唑-2-基硫基)-3-氯苯胺

KRASinhibitor-9是有效的KRAS抑制剂(Kd=92μM)，阻止GTP-KRAS的形成和KRAS下游激活。KRASinhibitor-9以中等的结合亲和力与KRASG12D，KRASG12C和KRASQ61H蛋白结合。KRASinhibitor-9导致G2/M细胞周期停滞并诱导凋亡(apoptosis)。KRASinhibitor-9选择性抑制具有KRAS突变的NSCLC细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRASinhibitor-9

GC73443 Kras4B G12D-IN-1 Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G12D抑制剂。

GC73723 KRASG12D-IN-1 KRASG12D-IN-1（化合物22）是KRASG12D抑制剂。

GC73724 KRASG12D-IN-2 KRASG12D-IN-2（化合物28）是KRASG12D抑制剂。

GC64447 KRpep-2d KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.

GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.