Ras

KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。

K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。

K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

An isoflavone with diverse biological activities

PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。

ZT-12-037-01 is a specific and ATP-competitive STK19 inhibitor with IC50s of 23.96 nM and 27.94 nM for STK19 (WT) and STK19 (D89N), respectively. It displays extremely high kinase selectivity using KINOMEscan against a panel of 468 diverse kinases using an in vitro ATP-site competition binding assay at 1 μM.

MRTX849 (Adagrasib)是一种KRAS G12C 的高效、选择性共价抑制剂，IC 50 值为5nM。

CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.

PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。

Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。

A depside lichen metabolite with diverse biological activities

SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS（G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H）结合，直接且独立地阻断核苷酸结合，削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。

An allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C)

KRASinhibitor-9是有效的KRAS抑制剂(Kd=92μM)，阻止GTP-KRAS的形成和KRAS下游激活。KRASinhibitor-9以中等的结合亲和力与KRASG12D，KRASG12C和KRASQ61H蛋白结合。KRASinhibitor-9导致G2/M细胞周期停滞并诱导凋亡(apoptosis)。KRASinhibitor-9选择性抑制具有KRAS突变的NSCLC细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRASinhibitor-9

MLS000532223 is a high affinity, selective inhibitor of Rho family GTPases with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM.

LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.

KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。

Sotorasib（AMG510）是一种有效的KRAS G12C （KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸）共价抑制剂，通过将KRAS G12C 锁定在无活性的GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制KRAS G12C 。Sotorasib是一种手性化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。

CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。

RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。

RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。

RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。