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mAChR

mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 相关产品(183)

  • GC63182 structure
    GC63182Scopolamine hydrobromide trihydrate
    CAS: 6533-68-2

    An Analytical Reference Standard

  • GC63196 structure
    GC63196Sofpironium bromide
    CAS: 1628106-94-4
    纯度: >98.00%

    Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。

  • GC63258 structure
    GC63258VU0453595
    CAS: 1432436-13-9
    纯度: >99.00%

    VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究[1]。

  • GC63260 structure
    GC63260Xanomeline
    CAS: 131986-45-3
    纯度: >99.00%

    Potent agonist of muscarinic receptors

  • GC63427 structure
    GC63427Velufenacin
    CAS: 1648737-78-3
    纯度: >99.00%

    Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。

  • GC63452 structure
    GC63452(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine
    CAS: 200801-70-3

    (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

  • GC63484 structure
    GC63484Emraclidine
    CAS: 2170722-84-4
    纯度: >99.50%

    Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。

  • GC63630 structure
    GC63630VU0152099
    CAS: 612514-42-8

    VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。

  • GC63766 structure
    GC63766G-Protein antagonist peptide TFA
    纯度: >97.00%

    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。

  • GC63827 structure
    GC63827Atropine sulfate monohydrate
    CAS: 5908-99-6
    纯度: >99.00% / >98.50%

    A non- selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist

  • GC64243 structure
    GC64243Xanomeline tartrate
    CAS: 152854-19-8
    纯度: >99.00%

    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

  • GC64332 structure
    GC64332Aceclidine
    CAS: 827-61-2

    A muscarinic receptor agonist

  • GC64793 structure
    GC64793Penehyclidine hydrochloride
    CAS: 151937-76-7
    纯度: >99.00%

    Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。

  • GC64970 structure
    GC64970VU6000918
    CAS: 2101737-32-8
    纯度: >99.00%

    VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。

  • GC65379 structure
    GC65379Guvacoline hydrochloride
    CAS: 6197-39-3
    纯度: >98.00%

    Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.

  • GC65504 structure
    GC65504L-Hyoscyamine-d3
    CAS: 101-31-5
    纯度: >98.00%

    L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。

  • GC65567 structure
    GC65567M4 mAChR agonist-1
    CAS: 785705-53-5
    纯度: >99.00%

    M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。

  • GC67620 structure
    GC67620Methacholine bromide
    CAS: 333-31-3

    Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。

  • GC67882 structure
    GC67882VU6028418
    CAS: 2649803-05-2

    VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M4 mAChR 拮抗剂，对 hM4 的 IC50 值为 4.1 nM。

  • GC67979 structure
    GC67979MK-6884
    CAS: 2102194-04-5

    MK-6884 是一种 M4 毒蕈碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 Ki 值为 0.19 nM。MK-6884 可用于神经退行性疾病的研究。MK-6884 可用 11C 放射标记作为正电子发射计算机断层扫描显像剂。

  • GC68326 structure
    GC68326Ipratropium-d3 bromide

    Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。

  • GC68335 structure
    GC68335N-Demethyl MK-6884
    CAS: 2102194-36-3

    N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。

  • GC69476 structure
    GC69476ML375
    CAS: 1488362-55-5

    ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。

  • GC69852 structure
    GC69852Sabcomeline hydrochloride
    CAS: 159912-58-0
    纯度: >99.00%

    Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。