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mAChR

mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

mAChR 相关产品(183)

  • GC38950 structure
    GC38950Thiochrome
    CAS: 92-35-3
    纯度: >99.00%

    Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物，一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。

  • GC38957 structure
    GC38957VU0467485
    CAS: 1451994-10-7

    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。

  • GC39076 structure
    GC39076Isopteropodine
    CAS: 5171-37-9
    纯度: >98.00%

    Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱，是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。

  • GC39130 structure
    GC39130L-Hyoscyamine sulfate
    CAS: 620-61-1
    纯度: >98.00%

    L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱，是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。

  • GC39186 structure
    GC39186Terodiline hydrochloride
    CAS: 7082-21-5

    Terodiline hydrochloride 是一种 M1 选择性的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor; mAChR) 拮抗剂。 对兔输精管 (M1)，心房 (M2)，膀胱 (M3)，回肠肌 (M3) 的 Kb 分别为 15，160，280，和 198 nM。Terodiline hydrochloride 还是钙通道 (Ca2+) 阻断剂。Terodiline hydrochloride 可用于治疗尿频和急迫性尿失禁。

  • GC39379 structure
    GC39379Fesoterodine
    CAS: 286930-02-7

    A muscarinic acetylcholine receptor antagonist

  • GC39380 structure
    GC39380Fesoterodine L-mandelate
    CAS: 1206695-46-6
    纯度: >98.50%

    Fesoterodine L-mandelate 是一种用于膀胱过度活动症 (OAB) 的有效抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic)。

  • GC43232 structure
    GC43232Cevimeline (hydrochloride)
    CAS: 107220-28-0
    纯度: >98.00%

    Cevimeline (hydrochloride)是一种强效的直接作用muscarinic受体激动剂，具有口服生物利用度。

  • GC43347 structure
    GC43347Cyclopentolate (hydrochloride)
    CAS: 5870-29-1
    纯度: >98.00%

    A muscarinic receptor antagonist

  • GC44588 structure
    GC44588Peimisine (hydrochloride)
    CAS: 900498-44-4
    纯度: >95.00%

    A steroidal alkaloid

  • GC44601 structure
    GC44601Perlapine
    CAS: 1977-11-3
    纯度: >98.00%

    An atypical neuroleptic

  • GC50193 structure
    GC50193Clozapine - d8
    CAS: 1185053-50-2

    Clozapine - d8 (HF 1854-d8) 是氘标记的氯氮平。

  • GC50446 structure
    GC50446DREADD agonist 21 dihydrochloride
    CAS: 2250025-92-2
    纯度: >98.50%

    A muscarinic hM3Dq DREADD agonist

  • GC50681 structure
    GC50681JHU 37152
    CAS: 2369979-67-7
    纯度: >98.50%

    JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。

  • GC50682 structure
    GC50682JHU 37160
    CAS: 2369979-68-8
    纯度: >99.50%

    JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。

  • GC60049 structure
    GC60049Anisodamine hydrobromide
    CAS: 55449-49-5
    纯度: >98.00%

    Anisodamine (6-Hydroxyhyoscyamine) is a naturally occurring atropine derivative and exhibits anti-inflammatory activity. It also inhibits α1-adrenergic receptors and muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).

  • GC60758 structure
    GC60758Deschloroclozapine
    CAS: 1977-07-7
    纯度: >98.00%

    Deschloroclozapine是一种高亲和力、选择性且代谢稳定的毒蕈碱DREADD激动剂，Deschloroclozapine能快速穿透血脑屏障，有效激活兴奋性hM3Dq和抑制性hM4Di DREADD受体。

  • GC61377 structure
    GC61377VU0119498
    CAS: 79183-37-2
    纯度: >99.50%

    An M 1 , M 3 , and M 5 muscarinic receptor positive allosteric modulator

  • GC61378 structure
    GC61378VU0238441
    CAS: 85511-68-8

    VU0238441 is a pan muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) positive allosteric modulator (PAM) with EC50 of 2.1 μM, 2.2 μM, 2.8 μM, 3.2 μM and >10 μM for M5, M3, M2, M1 and M4, respectively.

  • GC61387 structure
    GC61387Zamifenacin
    CAS: 127308-82-1
    纯度: >99.50%

    A muscarinic M 3 receptor antagonist

  • GC61802 structure
    GC61802ML380
    CAS: 1627138-52-6
    纯度: >98.00%

    ML380是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂(PAM)，对人和大鼠M5的EC50值分别为190和610nM。ML380对M1和M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380可以增加Ach对M5mAChR的亲和力。

  • GC61809 structure
    GC61809Olanzapine D3
    CAS: 786686-79-1
    纯度: >99.00%

    OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。

  • GC61933 structure
    GC61933Propiverine hydrochloride
    CAS: 54556-98-8
    纯度: >98.00%

    A muscarinic acetylcholine receptor antagonist

  • GC63153 structure
    GC63153PQCA
    CAS: 1144504-35-7
    纯度: >99.50%

    PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。