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PARP(多聚ADP核糖聚合酶)

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products for  PARP

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC17802 MK-4827

    尼拉帕尼; MK-4827

     An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor
  3. GC12756 MK-4827 hydrochloride

    MK-4827 hydrochloride

     MK-4827 hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种高效且具有口服生物利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。 MK-4827 hydrochloride 抑制 DNA 损伤的修复，激活细胞凋亡并显示出抗肿瘤活性。
  4. GC17052 MK-4827 Racemate selective inhibitor of PARP1/PARP2
  5. GC11537 MK-4827 tosylate

    尼拉帕尼对苯甲磺酸盐; MK-4827 tosylate

     An orally bioavailable PARP1/2 inhibitor
  6. GC16914 MN 64 A TNKS inhibitor
  7. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib

    1-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰基]哌嗪

     N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  8. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

     Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
  9. GC34120 Niraparib R-enantiomer (MK 4827 (R-enantiomer))

    MK 4827 (R-enantiomer)

     Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种出色的 PARP1 抑制剂，IC50 为 2.4 nM。
  10. GC19264 NMS-P118

    2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺

     A potent and selective PARP1 inhibitor
  11. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
  12. GC17775 NU 1025

    NSC 696807

     An inhibitor of PARP
  13. GC17555 NVP-TNKS656

    TNKS656

     A TNKS2 inhibitor
  14. GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

    奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436

     Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，特异性靶向 PARP1 和 PARP2（IC 50 分别 = 5 nM 和 1 nM）。
  15. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

     Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  16. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  17. GN10114 Oroxin A

    千层纸苷A

     A flavonoid glycoside
  18. GC73184 OUL232 OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的强效抑制剂。
  19. GC45808 OUL35

    NSC39047

     An inhibitor of PARP10
  20. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    帕米帕利,BGB-290

     A PARP1 and PARP2 inhibitor
  21. GC36855 Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

     Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  22. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  23. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3苯甲酰胺衍生物是一种强效的PARP-1抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50值分别为0.25 nM和2.34 nM。
  24. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。
  25. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  26. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29是一种口服活性PARP-1抑制剂，IC50值为6.3 nM。
  27. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  28. GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
  29. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  30. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  31. GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  32. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
  33. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  34. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  35. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

     PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
  36. GC39302 PARP14 inhibitor H10 PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM)，是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  37. GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
  38. GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15（化合物18）是具有抗肿瘤活性的IC50为0.56nM的PARP7抑制剂。
  39. GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16（化合物36）是PARP-1/2/7的强效、选择性和口服活性抑制剂，IC50分别为0.94、0.87和0.21nM。
  40. GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free base是PARP7-IN-16的游离碱形式。
  41. GC10995 PJ34

    PJ-34;PJ 34

     An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases
  42. GC10145 PJ34 hydrochloride

    PJ 34 Hydrochloride

     An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases
  43. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1（化合物25d）是一种有效的双DNA聚合酶θ (Polθ)和PARP抑制剂，IC50值分别为45.6和5.4 nM。
  44. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  45. GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
  46. GC62473 RBN012759 A PARP14 inhibitor
  47. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degrader是ROTAC PARP1降级器的相对配置。
  48. GC19505 RK-287107 A TNKS1/2 inhibitor
  49. GC15955 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) phosphate

    瑞卡帕布磷酸盐; AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate

     A PARP1 inhibitor
  50. GC13249 Rucaparib (free base)

    瑞卡帕布; AG014699; PF-01367338

     A PARP1 inhibitor
  51. GC32793 Rucaparib Camsylate

    瑞卡帕布樟脑磺酸盐,AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

     A PARP1 inhibitor

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