Histone Methyltransferase

EZH2-IN-14是一种选择性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为12 nM。

PRMT5-IN-25（化合物503）是一种有效的PRMT5抑制剂，Ki值为0.06 nM。

Anticancer agent 126（化合物12）是一种具有抗癌作用的WDR5抑制剂。

F5446（化合物1）是SUV39H1金属转移酶的选择性小分子抑制剂。

XF067-68是靶向降解WD40重复结构域蛋白5 （WDR5）的PROTAC（专利号WO2019246570A1）。

WDR5-IN-5是WD重复结构域5 (WDR5) WIN位点的口服选择性抑制剂。

CARM1-IN-3（化合物17b）是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。

CARM1-IN-3 dihydrochloride是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。

PRMT6-IN-3（化合物25）是一种选择性PRMT6抑制剂，IC50值为192 nM。

RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂，IC50值为23-27nM。

EZH2-IN-15是EZH2抑制剂。

PRMT5-IN-29是一种强效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50为1.5μΜ。

WM-586是一种共价WDR5抑制剂，可破坏WDR5与MYC的结合。

PRMT5-IN-31（化合物3m）是一种选择性PRMT5抑制剂（IC50: 0.31 μM）。

EML734是一种有效且选择性的PRMT7/9抑制剂，IC50值分别为315 nM和0.89μM。

CARM1 degrader-1 hydrochloride是CARM1降解剂-1的盐酸盐形式。

ZZM-1220是一种组蛋白赖氨酸金属转移酶G9a/GLP共价抑制剂，IC50分别为458 nM和924 nM。

TNG-462是一种口服活性和选择性PRMT5抑制剂，具有抗甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺乏和/或甲硫腺苷（MTA）积聚癌症的抗肿瘤活性。

PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3P-MDM2）是一种EZH2抑制剂，是一种由Tazemetostat（EPZ6438）和E3连接酶系统配体组成的PROTAC。

NUCC-0226272是一种针对EZH2降解的有效PROTAC。

PRMT5-IN-35（化合物87）是一种有效的、选择性的、口服活性的PRMT5抑制剂，IC50值为1 nM。

AC1Q3QWB通过中断HOTAAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌症中的疗效。

DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。

LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。