GlpBio

Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Histone Methyltransferase 相关产品(238)

  • GC65254 structure
    GC65254MC4355
    纯度: >98.00%

    MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    纯度: >98.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。

  • GC65918 structure
    GC65918AS-85
    CAS: 2323623-80-7
    纯度: >98.00%

    AS-85 是一种有效的 ASH1L 抑制剂 (IC50=0.6 µM) 具有抗白血病活性。AS-85 与 ASH1L SET 域结合，Kd 值为 0.78 µM。

  • GC65962 structure
    GC65962Dot1L-IN-5
    CAS: 2565705-03-3
    纯度: >98.00%

    Dot1L-IN-5 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

  • GC65980 structure
    GC65980EZH2-IN-13
    CAS: 1403255-41-3
    纯度: >99.00%

    EZH2-IN-13 是一种有效的 EZH2 抑制剂， 详细信息请参考专利文献 WO2017139404 中的化合物 73。EZH2-IN-13 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。

  • GC67676 structure
    GC67676Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH
    CAS: 2750350-39-9
    纯度: >98.00%

    Tazemetostat de(methylene morpholine)-O-C3-O-C-COOH (Compound 21b) 是一种 EZH2 降解剂，可以用于淋巴瘤的研究。

  • GC67758 structure
    GC67758MM-401 TFA
    CAS: 1442106-11-7

    MM-401 (TFA) 是一种 MLL1 H3K4 甲基转移酶抑制剂。MM-401 通过阻断 MLL1-WDR5 相互作用来抑制 MLL1 活性（IC50 值为 0.32 µM）。MM-401 可诱导细胞周期停滞、凋亡和分化。MM-401 可用于 MLL 白血病的研究。

  • GC67863 structure
    GC67863DDO-2093 dihydrochloride

    DDO-2093 dihydrochloride 是一种有效的 MLL1 和 WDR5 蛋白-蛋白相互作用抑制剂 (IC50=8.6 nM; Kd=11.6 nM)，具有抗肿瘤活性。DDO-2093 dihydrochloride 选择性抑制 MLL 复合物的催化活性。

  • GC67934 structure
    GC67934EEDi-5285
    CAS: 2488952-40-3

    EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。

  • GC69002 structure
    GC69002Dot1L-IN-1 TFA
    纯度: >98.00%

    Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。

  • GC69055 structure
    GC69055EM127
    CAS: 1886879-71-5
    纯度: >98.00%

    EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD=13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。

  • GC69499 structure
    GC69499MRTX-1719 hydrochloride
    纯度: >99.00%

    MRTX-1719 盐酸盐，是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂，其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。

  • GC69504 structure
    GC69504MS8815
    CAS: 2855085-25-3
    纯度: >99.00%

    MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

  • GC69636 structure
    GC69636OTS193320
    CAS: 2093401-33-1
    纯度: >98.00%

    OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物，一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比，OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。

  • GC69980 structure
    GC69980SW2_152F
    纯度: >99.00%

    SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂，Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。

  • GC70041 structure
    GC70041TNG908
    CAS: 2760481-53-4
    纯度: >98.00%

    TNG908 是一种可通过血脑屏障的 MTAP-协同 PRMT5 抑制剂，TNG908 对 MTAPnull 细胞系的选择性比 MTAPWT 细胞系高 15倍，可用于癌症研究。

  • GC70091 structure
    GC70091UNC4976 TFA
    纯度: >98.00%

    UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。

  • GC70438 structure
    GC70438cis-BG47
    纯度: >98.00%

    cis-BG47是BG47的顺式异构体，BG47是典型的组蛋白脱乙酰酶HDAC1和HDAC2选择性、光表观遗传探针。

  • GC70715 structure
    GC70715PRMT5-IN-4
    CAS: 152615-84-4
    纯度: >99.00%

    PRMT5-IN-4（化合物AAA-1）是一种PRMT5抑制剂。

  • GC70906 structure
    GC70906(R)-HH2853
    CAS: 2202678-06-4
    纯度: 不显示

    (R)-HH2853是EZH2突变型抑制剂，对EZH2- y641f的IC50 <100 nM。

  • GC71130 structure
    GC71130MS8511
    CAS: 2866408-21-9
    纯度: 不显示

    MS8511是一种选择性、共价性、不可逆的G9a/GLP抑制剂，IC50值为100 nM（G9a）和140 nM（GLP），Kd值为44 nM（G9a）和46 nM（GMP）。

  • GC72760 structure
    GC72760MM-589 (racemic mixture ) (TFA)
    纯度: >99.00%

    MM-589 (racemic mixture ) (TFA)，是MM-589 TFA的外消旋混合物。

  • GC72947 structure
    GC72947PDAT
    CAS: 1226213-83-7
    纯度: >98.00%

    PDAT是一种非竞争性吲哚胺- n -甲基转移酶（INMT）抑制剂，Ki值为84 μM，用于兔肺INMT （rabINMT）。

  • GC72969 structure
    GC72969PRMT5-IN-1 hydrochloride
    纯度: >99.00%

    PRMT5-IN-1 hydrochloride（化合物9）是一种半胺基，是一种强效的选择性蛋白质精氨酸金属转移酶5（PRMT5）抑制剂，对PRMT5/MEP50的IC50为11nM。