GlpBio

Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase(组蛋白甲基转移酶)

Histone methyltransferases are a group of enzymes that catalyze the methylation of histone lysine and arginine by adding methyl groups to specific histone arginine or lysine residues. Histone methyltransferaes can be classified into 3 classes, including SET domain lysine methyltransferases, non-SET domain lysine methyltransferases and arginine methyltransferases (PRMTs), all of which use S-adenosylmethionine as a cosubstrate for the transfer of the methyl group. Aberrant histone methylation has been associated with a wide range of human cancers (such as hematological malignancies), which leads to the development of novel cancer chemotherapies targeting cancer-associated histone methyltransferases (more than 20 lysine methyltransferases and 9 arginine methyltransferases in humans).

Histone Methyltransferase 相关产品(238)

  • GC62615 structure
    GC62615AS-99
    CAS: 2323623-93-2

    AS-99 是一流的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂（IC50=0.79μ；M，Kd=0.89μ；M），具有抗白血病活性。 AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡和分化，下调 MLL 融合靶基因，并减少体内白血病负担。

  • GC62715 structure
    GC62715MRTX9768
    CAS: 2629314-68-5
    纯度: >99.00%

    MRTX9768 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 设计用于结合 PRMT5-MTA 复合物，选择性靶向 MTAP/CDKN2A 缺失的肿瘤。

  • GC62717 structure
    GC62717PROTAC EED degrader-2
    CAS: 2639882-69-0
    纯度: >98.50%

    PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。

  • GC62849 structure
    GC62849AS-99 TFA
    纯度: >98.50%

    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 µM, Kd= 0.89 µM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。

  • GC63056 structure
    GC63056MAK683-CH2CH2COOH
    CAS: 2639882-68-9

    MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。

  • GC63080 structure
    GC63080MRTX9768 hydrochloride
    纯度: >99.50%

    MRTX9768 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的 PRMT5 抑制剂。MRTX9768 hydrochloride可结合 PRMT5-MTA 复合体。

  • GC63545 structure
    GC63545FTX-6058
    CAS: 2490676-18-9
    纯度: >99.50%

    FTX-6058 ((S)-FTX-6058) 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。

  • GC63546 structure
    GC63546FTX-6058 hydrochloride
    CAS: 2490676-19-0

    (S)-Pociredir ((S)-FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。

  • GC63558 structure
    GC63558MRTX-1719
    CAS: 2630904-45-7

    MRTX-1719 是一种强效、选择性的 PRMT5 抑制剂，未添加 MTA 时的平均 IC 50 为 20.4nM，添加 MTA 后为 3.6nM。

  • GC63662 structure
    GC63662DCLX069
    CAS: 792946-69-1

    DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，IC50 值为 17.9 µM。DCLX069 对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。DCLX069 具有抗癌作用。

  • GC63731 structure
    GC63731BRD0639
    CAS: 2760881-74-9
    纯度: >99.00%

    An inhibitor of the protein-peptide interaction between PRMT5 and PBM

  • GC64083 structure
    GC64083UNC6934
    CAS: 2561494-77-5
    纯度: >98.00%

    UNC6934 is a a chemical probe targeting the N-terminal PWWP (PWWP1) domain of NSD2. UNC6934 is a potent antagonist of NSD2-PWWP1 with a Kd (SPR) of 80 nM and is selective for NSD2-PWWP1 over 14 other PWWP domains including NSD3-PWWP1 UNC6934 disrupts the NSD2-PWWP1 interaction with H3K36me2 nucleosomes in U2OS cells as measured by a NanoBret assay with an IC50 of 1.09 μM.

  • GC64124 structure
    GC64124AZ506
    CAS: 2043321-54-4
    纯度: >99.00%

    AZ506 是有效的 SMYD2 抑制剂，IC50 为 17 nM。AZ506 抑制细胞中 SMYD2 甲基转移酶的活性，导致 SMYD2 介导的甲基化信号减少。

  • GC64295 structure
    GC64295MS67
    CAS: 2407452-77-9
    纯度: >98.50%

    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂，Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。

  • GC64343 structure
    GC64343EPZ-719
    CAS: 2697176-16-0

    EPZ-719 是一种新型有效的 SETD2 抑制剂（IC50 = 0.005 μM），与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。

  • GC64772 structure
    GC64772NV03
    CAS: 2448341-58-8

    NV03 是一种有效，选择性的 UHRF1 与 H3K9me3 相互作用的拮抗剂，Kd 值为 2.4 μM。NV03 有抗癌活性。

  • GC64893 structure
    GC64893SETDB1-TTD-IN-1
    CAS: 2755823-12-0
    纯度: >99.00%

    SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。

  • GC64894 structure
    GC64894SETDB1-TTD-IN-1 TFA
    纯度: >98.00%

    SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效，选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 抑制剂，Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。

  • GC64900 structure
    GC64900EZM0414 (SETD2-IN-1)
    CAS: 2411748-50-8
    纯度: >98.00%

    EZM0414 is a potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of Histone-lysine N-methyltransferase SETD2.

  • GC64941 structure
    GC64941PR5-LL-CM01
    CAS: 1005307-86-7
    纯度: >98.00%

    PR5-LL-CM01 是一种有效的 (PRMT5) 抑制剂 (IC50= 7.5 μM)。PR5-LL-CM01 具有抗肿瘤活性。

  • GC65027 structure
    GC65027PRMT5-IN-20
    CAS: 880813-30-9

    PRMT5-IN-20 是一种选择性的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

  • GC65037 structure
    GC65037MM-589 TFA
    CAS: 2097887-21-1
    纯度: >98.00%

    MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。

  • GC65045 structure
    GC65045(S)-MRTX-1719
    CAS: 2630904-44-6
    纯度: >97.00%

    (S)-MRTX-1719 (example 16-7) 是 MRTX-1719 的 S- 对映体。(S)-MRTX-1719 是一种 PRMT5/MTA 复合物抑制剂，其 IC50 为7070 nM。

  • GC65186 structure
    GC65186DC-S239
    CAS: 303141-21-1
    纯度: >99.00%

    DC-S239 是一种选择性组蛋白甲基转移酶 SET7 抑制剂，其 IC50 值为 4.59 μM。DC-S239 对 DNMT1、DOT1L、EZH2、NSD1、SETD8 和 G9a 具有选择性。DC-S239 具有抗癌活性。