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Histone Demethylases

Histone Demethylases(组蛋白去甲基化酶)

Histone demethylases are a diverse group of enzymes catalyzing a process to reverse histone methylation, in which methyl (CH3-) groups are removed from instead of being transferred to histone.  So far, two evolutionarily conserved histone demethylase families have been identified, including LSD demethylases and JMJC demethylases. LSD1 and LSD2 are two well-established members of LSD demethylase family, which catalyze demethylation through a flavin adenine dinucleotide (FAD)-dependent amine oxidation reaction. LSD1 has been found to demethylate H3K4mel, H3K4me2, H3K9me1, H3K9me2 and a few non-histone targets; while LSD2 has been found to demethylate only H3K4me1 and H3K4me2. Members of JMJC demethylase family is characterized by containing the catalytic JMJC domain, which demethylate substrates, including H3K4, H3K9, H3K27, H3K36 and H4K20, through a Fe(II)- and α-ketogutarate-dependent dioxygenase reaction.

Histone Demethylases 相关产品(103)

  • GC62719 structure
    GC62719GSK2879552 dihydrochloride
    CAS: 1902123-72-1
    纯度: >99.50%

    An LSD1 inhibitor

  • GC63437 structure
    GC63437TAK-418
    CAS: 1818252-53-7
    纯度: >98.00%

    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。

  • GC63456 structure
    GC63456Seclidemstat mesylate
    CAS: 2044953-70-8
    纯度: >99.50%

    Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。

  • GC64303 structure
    GC64303S2116
    CAS: 2262489-89-2

    S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。

  • GC64841 structure
    GC64841JQKD82 trihydrochloride

    JQKD82 (JADA82) trihydrochloride 是一种细胞通透性和选择性 KDM5 抑制剂。JQKD82 trihydrochloride 增加 H3K4me3，可用于多发性骨髓瘤的研究。

  • GC64865 structure
    GC64865Bomedemstat
    CAS: 1990504-34-1

    Bomedemstat (IMG-7289) 是一种有效的，具有口服活性的，不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有表观遗传活性。Bomedemstat 可用于急性髓性白血病 (AML) 和骨髓纤维化 (MF) 的研究。具有抗肿瘤活性。

  • GC64902 structure
    GC64902S2157
    CAS: 2262488-39-9

    S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。

  • GC65138 structure
    GC65138NCDM-32B
    CAS: 1239468-48-4

    NCDM-32B 是一种有效的选择性 KDM4 抑制剂，可抑制乳腺癌的生存能力和转化表型。

  • GC65254 structure
    GC65254MC4355
    纯度: >98.00%

    MC4355 是一种 EZH2 和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 双抑制剂。

  • GC65456 structure
    GC65456T-448
    CAS: 1597426-53-3
    纯度: >98.00%

    T-448 是赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1，一种H3K4去甲基化酶) 不可逆的、口服有效的抑制剂，IC50 值为 22 nM。T-448能够加强原代培养的大鼠神经元中H3K4的甲基化。

  • GC65879 structure
    GC65879Bomedemstat hydrochloride
    纯度: >99.00%

    Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

  • GC67921 structure
    GC67921Bomedemstat ditosylate
    CAS: 1990504-72-7

    Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

  • GC68795 structure
    GC68795Bomedemstat dihydrochloride
    纯度: >99.00%

    Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。

  • GC69273 structure
    GC69273INCB059872 dihydrochloride
    纯度: >98.00%

    INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性，选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。

  • GC69327 structure
    GC69327KDM2B-IN-4
    CAS: 1966933-85-6

    KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。

  • GC69328 structure
    GC69328KDM4C-IN-1
    CAS: 52348-60-4
    纯度: >98.00%

    KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。

  • GC69329 structure
    GC69329KDM5-C49 hydrochloride
    纯度: >99.00%

    KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。

  • GC70033 structure
    GC70033TK-129
    CAS: 3031476-73-7
    纯度: >98.00%

    TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。

  • GC70823 structure
    GC70823KDM2B-IN-1
    CAS: 1965248-33-2
    纯度: >99.00%

    KDM2B-IN-1是一种组蛋白去甲基化酶（kdm2b）抑制剂，可用于过度增殖性疾病的研究。

  • GC72837 structure
    GC72837α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium
    CAS: 2483831-91-8
    纯度: >： .00%

    α-Hydroxyglutaric acid-d4 disodium为氘标记的α-羟基戊二酸二钠。

  • GC72852 structure
    GC72852Helenalin acetate
    CAS: 10180-86-6
    纯度: >98.00%

    Helenalin acetate是一种天然的NF-κB抑制剂，是一种有效的C/EBPβ抑制剂。

  • GC73220 structure
    GC73220LSD1-IN-24
    CAS: 4734-59-2
    纯度: >99.00%

    LSD1-IN-24（化合物3S）是一种选择性LSD1抑制剂，IC50 = 0.247 μM。

  • GC73462 structure
    GC73462JHDM-IN-1
    CAS: 1310809-17-6
    纯度: >97.00%

    JHDM-IN-1（化合物1）是一种含Jumonji C结构域的HDMs（JHDM）抑制剂，对JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8和JMJD3的IC50分别为3.4、4.3、5.9、10和43μM。

  • GC73549 structure
    GC73549LSD1-IN-27
    CAS: 2904571-94-2
    纯度: >98.00%

    LSD1-IN-27（化合物5ac）是LSD1抑制剂（IC50:13nM）。