Deubiquitinase

DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。

FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。

USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。

BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。

BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。

FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。

I-138 是一种口服有效的、结构上与 ML323 相关的化合物。I-138 和 ML-323 是有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。 I-138 显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。 I-138 消除细胞中的 USP1 自裂解。

OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。

USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。

USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µμ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。

USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。

USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂，IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。

USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。

USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。

GK16S是一种UCHL1化学基因组探针。

OTUB2-IN-1是一种特异性OTUB2抑制剂，可以通过促进肿瘤内细胞毒性T淋巴细胞（CTL）浸润来减少肿瘤细胞中PD-L1蛋白的表达并抑制肿瘤生长。

XL 188是一种有效且选择性的USP7抑制剂，对USP7全长和催化结构域酶的IC50值分别为90 nM和193 nM。

USP1-IN-3是一种选择性USPI抑制剂。

U7D-1是一流的有效和选择性USP7（泛素特异性蛋白酶7）PROTAC降解剂，在RS4；11细胞中的DC50为33 nM。

USP7-IN-10 hydrochloride（化合物1）是一种强效的泛素特异性蛋白酶7（USP7）抑制剂，IC50为13.39 nM。

USP28-IN-3是一种USP28抑制剂（IC50=0.1 μM），对USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5具有高选择性。

USP28-IN-4是一种USP28抑制剂（IC50=0.04 μM），对USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3和UCHL5具有较高的选择性。

USP8-IN-2（Compd U52）是一种去泛素酶USP8抑制剂，IC50值为6.0μM。

OTUB1/USP8-IN-1 TFA是OTUB1/USP8-IN-1的TFA盐形式。