BAY-805 is a selective inhibitor of ubiquitin-specific protease USP21. BAY-805 has high selectivity for deubiquitinating enzyme (DUB) targets, kinases, proteases and other common target enzymes[1].
BAY-805 抑制 hUSP21 HTRF 和 hUSP21 Ub-Rhod 的活性，IC50 值分别为 6 nM 和 2 nM[1]。
BAY-805 (10 µM) 诱导 NF-κB 活化，EC50 值为 17 nM[1]。
BAY-805 (10 µM 和 50 µM) 显著抑制 USP21 的活性，对 USP22 和 USP10 也展现出微弱的抑制作用[1]。
BAY-805 (0.0001-1000000 nM) 选择性的抑制 USP21 的活性[1]。
[1]. GÖricke F, et al. Discovery and Characterization of BAY-805, a Potent and Selective Inhibitor of Ubiquitin-Specific Protease USP21. J Med Chem. 2023 Feb 20.