Proteins

NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂，对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50<200 nM)。

Bexotegrast 是 α&Nu;β6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1，compound 5)。

CAM833是一种亚微摩尔化学抑制剂，可抑制肿瘤抑制因子BRCA2的RAD51重组酶和BRC重复基序之间的调节蛋白相互作用。

WAY-358871 is a bioactive compound.

MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。

AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物，也是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中，AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。

Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。

SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。

hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII，对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。

Casein kinase 1δ-IN-1 (compound 822) 是酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂，抑制作用大于5%。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于神经退行性疾病，如阿尔茨海默病的研究。

An HIV-1 integrase inhibitor

Girentuximab (G250) 是一种嵌合单克隆抗体，可与碳酸酐酶 IX (CAIX) 结合，碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中广泛表达的细胞表面糖蛋白。

Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein) 抑制剂，IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd=20 nM) 强烈结合，从而抑制 NC 的伴侣特性，并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。

PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 av&szlig;1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。

Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。

Sirtuin modulator 3 (compound 129) 是一种 N -苯基苯甲酰胺衍生物，作为 Sirtuin 调制剂。

MLS-0437605 是一种选择性双特异性磷酸酶 3 (DUSP3) 抑制剂，IC50 为 3.7 μM。MLS-0437605 对 DUSP3 的选择性比对 DUSP22 和其他蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 更具选择性。

RAD51-IN-5 是一种有效的 RAD51 抑制剂。RAD51 是一种真核生物基因。RAD51-IN-5 具有研究线粒体缺陷病症的潜力 (摘自专利 WO2021164746A1，化合物 3)。

Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。

Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。

Guaiacin 是从 Machilus thunbergii SIEB. et ZUCC 的树皮中分离的芳基萘型木质素。Guaiacin 显着增加碱性磷酸酶活性和成骨细胞分化。

Triolein 13C3 是一种 13C 标记的 Triolein。Triolein 是一种对称三酰甘油，能够减少 MMP-1 的上调，具有很强的抗氧化、抗炎活性。

Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase )，IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。

G&Uuml;2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。G&Uuml;2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。