FGFR

FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。

SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

FGFR-IN-1 是一种有效的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的IC50 分别小于 100 nM。

FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。

Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。

A dual inhibitor of VEGFR and FGFR

MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoidin domain receptor 2 (DDR2).

Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。

Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。

E7090 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂，对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。

FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。

Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。

FGFR2-IN-1是一种选择性FGFR2抑制剂，IC50为140 nM。

Fazpilodemab（BFKB8488A）是一种人源化、激动性、双特异性抗体，靶向成纤维细胞生长因子受体1c（FGFR1c）和Klothoβ。

Recifercept（TA-46）是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3（FGFR3）分子。

Efruxifermin是一种Fc-FGF21融合蛋白(人IgG1 Fc结构域连接到修饰的人FGF21)。

Pazopanib-13C,d3 hydrochloride是氘和13C标记的盐酸帕唑帕尼。

LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物，靶向FGFR2降解，DC50为11.8 nM。

FGFR1 inhibitor-10（化合物4i）是FGFR1抑制剂（IC50:28nM）。

Irpagratinib（ABSK011）是一种口服活性成纤维细胞生长因子受体（FGFR）酪氨酸激酶抑制剂，靶向FGFR4（IC50<10 nM）。

Resigratinib (KIN-3248)是一种FGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。