Bcr-Abl

An internal standard for the quantification of imatinib

An inhibitor of MAP4K2 and TAK1

Radotinib-d6 是氘标记的 Radotinib。

Ponatinib (hydrochloride)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可抑制Abl（IC 50 =0.37nM），PDGFRα（IC 50 =1.1nM），VEGFR2（IC 50 =1.5nM），FGFR1（IC 50 =2.2nM）和Src（IC 50 =5.4nM）的活性。

An internal standard for the quantification of nilotinib

ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。

Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.

A Bcr/Abl inhibitor

GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

An allosteric inhibitor of Abl1

SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。

Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。

HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。

PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。

Risvodetinib（IkT-148009）是一种口服、选择性和脑渗透性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对c-Abl1、c-Abl2/Arg显示出靶向疗效，IC50值为33 nM、14 nM。

SIAIS100 TFA是一种有效的BCR-ABL PROTAC降解剂，DC50值为2.7 nM。

PROTAC BCR-ABL Degrader-1（化合物PROTAC 1）是一种具有2-氧杂环戊烯接头的PROTAC。

BCR-ABL-IN-8（化合物26f）是含有三甲氧基的BCR-ABL抑制剂。

AKE-72（化合物5）是Pan-BCR ABL的强效抑制剂。

An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor