E1/E2/E3 Enzyme
E1/E2/E3 Enzyme(E1/E2/E3泛素酶)
Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.
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p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
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外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
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PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
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PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
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| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC19257 | MX69 | 1005264-47-0 | >99.50% | |
An inhibitor of the MDM2 protein and XIAP RNA interaction | ||||
| GC19268 | NVP-HDM201 | 1448867-41-1 | >98.00% | |
NVP-HDM201 (NVP-HDM201) 是一种有效的、口服生物利用度高且高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。 | ||||
| GC19312 | RO8994 | 1309684-94-3 | >99.00% | |
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| GC32721 | NSC232003 | 1905453-18-0 | >98.50% / >98.00% | |
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| GC32911 | CTX1 | 501935-96-2 | - | |
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An inhibitor of SUMO-activating enzyme | ||||
| GC33356 | AM-8735 | 1429386-01-5 | - | |
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UbcH5c-IN-1(compound6d)是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶UbcH5c抑制剂,其与E2UbcH5c-IN-1活性位点Cys85共价结合的Kd值为283nM,是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。 | ||||
| GC34513 | C25-140 | 1358099-18-9 | >98.00% | |
C25-140是一种能够抑制TRAF6-Ubc13相互作用的小分子化合物,能够直接与E3连接酶TNF受体相关因子6(TRAF6)结合,从而阻断TRAF6与Ubc13的相互作用,并因此降低TRAF6的活性。 | ||||
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APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂,与 MDM2 蛋白结合,IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 | ||||
| GC35511 | BI-0252 | 1818291-27-8 | - | |
BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。 | ||||
| GC35625 | CC0651 | 1319207-44-7 | >99.50% | |
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化,IC50 为 1.72 μM。 | ||||
| GC36605 | MI-1061 | 1410737-34-6 | >99.50% | |
MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。 | ||||
| GC36631 | ML-792 | 1644342-14-2 | >99.50% / >98.00% | |
ML-792是一种特异性的小泛素样修饰物(SUMO)活化酶(SAE)抑制剂,能够抑制SAE/SUMO1和 SAE/SUMO2,IC 50 分别为3nM和11nM。 | ||||
| GC36785 | NVP-CGM097 sulfate | 1313367-56-4 | >98.50% | |
An inhibitor of the MDM2-p53 interaction | ||||
| GC36835 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral | 939981-37-0 | - | |
手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。 | ||||
| GC36836 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride | 2070009-27-5 | >99.50% | |
p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。 | ||||
| GC36837 | p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic | 939983-14-9 | - | |
外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。 | ||||
| GC37010 | PROTAC MDM2 Degrader-1 | 2249944-98-5 | >98.00% | |
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| GC37011 | PROTAC MDM2 Degrader-2 | 2249944-99-6 | >98.50% | |
PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。 | ||||
| GC37012 | PROTAC MDM2 Degrader-3 | 2249750-23-8 | >98.50% | |
PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。 | ||||
