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E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme(E1/E2/E3泛素酶)

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

E1/E2/E3 Enzyme 相关产品(92)

  • GC65576 structure
    GC65576DI-1859
    CAS: 2247061-09-0

    DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。

  • GC65605 structure
    GC65605RB-3
    CAS: 2396639-11-3
    纯度: >98.50%

    RB-3 是 PRC1 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。

  • GC65881 structure
    GC65881Teslexivir hydrochloride
    CAS: 1075281-70-7
    纯度: >99.00%

    Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂，这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。

  • GC68150 structure
    GC68150BC-1382
    CAS: 1013753-99-5
    纯度: >99.00%

    BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。

  • GC68840 structure
    GC68840Cbl-b-IN-3
    CAS: 2573775-59-2
    纯度: >99.00%

    Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂， IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶，负调控 T 细胞活化。

  • GC69217 structure
    GC69217HECT E3-IN-1
    CAS: 1810058-52-6
    纯度: >99.00%

    HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。

  • GC69842 structure
    GC69842Rugonersen
    CAS: 2591587-57-2
    纯度: >91.00%

    Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。

  • GC69866 structure
    GC69866SCFSkp2-IN-2
    CAS: 1375060-02-8
    纯度: >99.00%

    SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。

  • GC69911 structure
    GC69911Skp2 inhibitor 1
    CAS: 2760612-63-1
    纯度: >99.00%

    Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂，干扰 Skp2-Cks1 相互作用，IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。

  • GC70082 structure
    GC70082UBA5-IN-1
    CAS: 1831169-11-9
    纯度: >98.00%

    UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。

  • GC71320 structure
    GC71320Cbl-b-IN-5
    CAS: 2368835-59-8
    纯度: >99.00%

    Cbl-b-IN-5（化合物6）是一种Cbl-b抑制剂（IC50=3-10µM）。

  • GC73155 structure
    GC73155Rugonersen sodium
    CAS: 2591588-58-6
    纯度: >91.00%

    Rugonersen sodium是一种锁定核酸（LNA）修饰的反义寡核苷酸（ASOs），可导致泛素蛋白连接酶E3A （UBE3A）沉默的减少。

  • GC73229 structure
    GC73229Smurf1-IN-1
    CAS: 1824708-03-3
    纯度: >99.00%

    Smurf1-IN-1是一种具有口服活性和选择性的特异性E3泛素蛋白连接酶1 （SMURF1）抑制剂，IC50为92 nM。

  • GC73363 structure
    GC73363Antitumor agent-81
    CAS: 2765180-17-2
    纯度: >98.00%

    Antitumor agent-81（化合物5a）是一种低细胞毒性的P62-RNF168激动剂，可增强P62和RNF168之间的相互作用。

  • GC73485 structure
    GC73485UC-764864
    CAS: 278806-03-4
    纯度: >99.00%

    UC-764864是一种UBE2N抑制剂。

  • GC73512 structure
    GC73512Skp2 inhibitor 2
    CAS: 2760612-77-7
    纯度: 不显示

    Skp2 inhibitor 2（14f）是F-box蛋白S期激酶相关蛋白2（Skp2）的抑制剂，IC50值为10.2μM（Skp2-Cks1）。

  • GC73748 structure
    GC73748PELI1-IN-1
    纯度: >98.00%

    PELI1-IN-1（化合物3d）是一种有效的PELI1， E3泛素连接酶抑制剂。

  • GC73800 structure
    GC73800MS181
    纯度: >98.00%

    MS181（化合物1）是一种有效的小脑（CRBN）招募和ed结合的多梳抑制复合物1 (PRC1) PROTAC降解剂。

  • GC73900 structure
    GC73900HA-9104
    CAS: 2412367-83-8
    纯度: >98.00%

    HA-9104是一种有效的选择性抑制剂，通过几乎靶向UBE2F的V30口袋来抑制cullin-5 nedylation。

  • GC74157 structure
    GC74157EN450
    CAS: 793719-01-4
    纯度: >99.00%

    EN450是一种针对NF-κB的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。