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PROTAC

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品(146)

  • GC36985 structure
    GC36985PROTAC FAK degrader 1
    CAS: 2301916-69-6
    纯度: >99.50%

    PROTAC FAK degrader 1 是一种粘附斑激酶 (FAK) 的有效选择性降解剂，IC50 为 6.5 nM，DC50 为 3 nM。

  • GC37010 structure
    GC37010PROTAC MDM2 Degrader-1
    CAS: 2249944-98-5
    纯度: >98.00%

    PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

  • GC37011 structure
    GC37011PROTAC MDM2 Degrader-2
    CAS: 2249944-99-6
    纯度: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

  • GC37012 structure
    GC37012PROTAC MDM2 Degrader-3
    CAS: 2249750-23-8
    纯度: >98.50%

    PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

  • GC37013 structure
    GC37013PROTAC MDM2 Degrader-4
    CAS: 2249750-24-9

    PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

  • GC38812 structure
    GC38812MD-224
    CAS: 2136247-12-4
    纯度: >98.00% / >99.00%

    MD-224 是一种作用强大的MDM2蛋白降解剂，由Cereblon和MDM2配体组成，能够促使MDM2蛋白迅速降解。

  • GC38941 structure
    GC38941PROTAC Bcl2 degrader-1
    CAS: 2378801-85-3
    纯度: >98.50%

    PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50，4.94 μM；DC50，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50，11.81 μM) 的降解。

  • GC38942 structure
    GC38942PROTAC K-Ras Degrader-1
    CAS: 2378258-52-5
    纯度: >98.00%

    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。

  • GC38943 structure
    GC38943PROTAC Mcl1 degrader-1
    CAS: 2163793-38-0
    纯度: >98.00%

    PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC)，是有效，选择性的 Mcl-1 抑制剂，IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。

  • GC39264 structure
    GC39264FKBP12 PROTAC dTAG-13
    CAS: 2064175-41-1
    纯度: >99.50%

    FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

  • GC39289 structure
    GC39289FKBP12 PROTAC dTAG-7
    CAS: 2064175-32-0
    纯度: >98.00%

    FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。

  • GC39426 structure
    GC39426PROTAC SGK3 degrader-1
    CAS: 2381320-35-8
    纯度: >99.00%

    PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.

  • GC39503 structure
    GC39503PROTAC FKBP Degrader-3
    CAS: 2079056-43-0
    纯度: >98.00%

    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

  • GC40877 structure
    GC40877Heclin
    CAS: 890605-54-6
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of HECT E3 ubiquitin ligases

  • GC50363 structure
    GC50363cis MZ 1
    CAS: 1797406-72-4

    Negative Control for MZ 1

  • GC50460 structure
    GC50460VH 032 amide-PEG3-amine
    CAS: 2376990-24-6

    VHL ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50461 structure
    GC50461VH 032 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2341796-78-7

    VH 032 酰胺-烷基C4-胺是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 EED-Targeted PROTAC 的接头。

  • GC50462 structure
    GC50462Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine
    CAS: 2245697-84-9
    纯度: >98.00%

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含用于 PROTAC 技术的基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 单元 PEG 接头。

  • GC50464 structure
    GC50464Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine
    CAS: 2245697-86-1
    纯度: >98.00%

    Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6

    A 410099.1 amide-PEG3-amine

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3

    A 410099.1 amide-PEG2-amine

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5

    A 410099.1 amide-alkylC4-amine

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    纯度: >98.00%

    TL 12-186 是一种依赖于大脑的多激酶 PROTAC 降解剂。多激酶包括 CDK、BTK、FLT3、Aurora 激酶、TEC、ULK、ITK 等。 TL 12-186 抑制 CDK2/cyclin A (IC50\u003d73 nM) 和 CDK9/cyclin T1 (IC50\u003d55 nM)。

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0

    TL 12-186 的阴性对照