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PROTAC

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品(146)

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8

    有效且选择性的 BRD9 降解 PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2

    Pomalidomide 4'-PEG2-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 技术的 2 单元 PEG 接头。

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5

    VH 032 amide-PEG3-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 PROTAC 技术的 3 单元 PEG 接头。

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6

    VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    纯度: >98.50%

    Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的 PEG 接头。

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    纯度: >98.00%

    Pomalidomide 4'-alkylC5-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9

    TL 13-12 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，可抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.69 nM。 TL 13-12 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。 TL 13-12 由 TAE684 和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的缀合组成。

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6

    TL 13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.14 nM。 TL 13-112 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。 TL 13-112 由色瑞替尼和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的结合物组成。

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4

    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC 接头。 VH 032 amide-PEG1-amine 可用于设计 PROTAC。

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1

    VH 032 amide-alkylC8-amine (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 VH032 的 VHL 配体和用于 AKTPROTAC 降解剂的接头。

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5

    VH 032 amide-PEG2-amine (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 单元 PEG 接头，用于合成PROTAC。

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8

    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和PROTAC技术中使用的链接器。

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0

    VH 032 苯酚-烷基C6-胺是一种合成的E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于VH032 的VHL 配体和用于PROTAC 降解剂的烷基接头。

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0

    VH 032，苯酚是基于 VH032 的 VHL 配体。 VH 032，苯酚可以通过接头连接到蛋白质的配体上，形成PROTAC。

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    纯度: >98.00%

    BSJ-04-132 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-04-132 是一种有效且选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。 BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解。 BSJ-04-132 具有抗癌活性。

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    纯度: >98.00%

    BSJ-03-204 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4

    Negative control for VZ 185

  • GC50619 structure
    GC50619CRBN-6-5-5-VHL
    CAS: 2362575-45-7
    纯度: >98.00%

    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效且选择性的基于 von Hippel-Lindau 的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。 CRBN-6-5-5-VHL对新底物IKZF1和IKZF3的降解几乎没有影响。

  • GC50625 structure
    GC50625Pomalidomide 4'-PEG4-amine
    CAS: 2357105-92-9
    纯度: >99.00%

    Pomalidomide 4'-PEG4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 合成的 4 单元 PEG 接头。

  • GC50627 structure
    GC50627Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine
    CAS: 2376990-30-4

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine 包含一个 E3 连接酶配体和一个接头，可以作为治疗癌症的免疫调节剂。

  • GC50628 structure
    GC50628Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-31-5

    Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC6-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC50629 structure
    GC50629cis VH 032, amine dihydrochloride
    CAS: 2376990-32-6

    Negative control for VH 032, amine