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PROTAC

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品(146)

  • GC18729 structure
    GC18729MZ1
    CAS: 1797406-69-9
    纯度: >99.00%

    A PROTAC that drives BRD4 degradation

  • GC19038 structure
    GC19038ARV-825
    CAS: 1818885-28-7
    纯度: >99.00%

    A BRD4 inhibitor that drives BRD4 degradation

  • GC19119 structure
    GC19119dBET1
    CAS: 1799711-21-9
    纯度: >98.00%

    A hybrid molecule containing (+)-JQ-1 and thalidomide

  • GC19509 structure
    GC19509Gefitinib-based PROTAC 3
    CAS: 2230821-27-7
    纯度: >99.50%

    A PROTAC that drives mutant EGFR degradation

  • GC32685 structure
    GC32685ARV-771
    CAS: 1949837-12-0
    纯度: >99.50%

    ARV-771是一种泛BET-PROTAC，能有效降解BRD2/3/4蛋白，DC 50 值低于5nM。

  • GC32719 structure
    GC32719dBET6
    CAS: 1950634-92-0
    纯度: >99.50%

    dBET6是一种新型的、具有口服活性的BRD4降解剂，可抑制c-Myc等致癌基因的转录和表达。

  • GC32791 structure
    GC32791BETd-260 (ZBC 260)
    CAS: 2093388-62-4
    纯度: >98.00%

    BETd-260 (ZBC 260)是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）技术设计的异双功能小分子化合物，通过连接Cereblon配体和BET配体来发挥作用。

  • GC32831 structure
    GC32831HaloPROTAC 2
    CAS: 1799506-06-1
    纯度: >99.50%

    HaloPROTAC 2 (HaloPROTAC 2) 是 E3 和 21 原子长度接头的配体缀合物。接头的接头是卤素基团。 HaloPROTAC 2 包含基于 VH032 的 VHL 配体和 5 单元 PEG 接头。 HaloPROTAC 2 能够在基于细胞的测定中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。

  • GC32845 structure
    GC32845PROTAC CDK9 Degrader-1
    CAS: 2118356-96-8
    纯度: >98.00%

    PROTACCDK9Degrader-1是一种有选择性的CDK9降解剂。

  • GC32902 structure
    GC32902E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10
    CAS: 1835705-57-1
    纯度: >98.00%

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 (VH032-PEG2-C4-Cl) 是 E3 和 13 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于烷基/醚的接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 10 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。

  • GC32976 structure
    GC32976E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9
    CAS: 1835705-59-3
    纯度: >98.00%

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 是 E3 和 25 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 6 单元 PEG 接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 9 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。

  • GC32980 structure
    GC32980PROTAC BET degrader-2
    CAS: 2093388-33-9
    纯度: >98.50%

    PROTACBETdegrader-2是一种强效的溴域及末端外(BET)蛋白的降解剂，在RS4;11细胞中测得其对细胞生长的IC50值为9.6nM，并能实现肿瘤消退。

  • GC32987 structure
    GC32987E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8
    CAS: 1835705-55-9

    E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 (VH032-C6-PEG3-C4-Cl) 是 E3 和 20 原子长度接头的配体偶联物。接头的接头是卤素基团。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和基于烷基/醚的接头。 E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 8 能够在基于细胞的分析中诱导 GFP-HaloTag7 的降解。

  • GC33017 structure
    GC33017BRD4 degrader AT1
    CAS: 2098836-45-2
    纯度: >98.50%

    BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。

  • GC33102 structure
    GC33102MZP-54
    CAS: 2010159-47-2
    纯度: >98.00%

    MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为4nM。

  • GC33109 structure
    GC33109PROTAC BET Degrader-1
    CAS: 2093386-22-0
    纯度: >98.50%

    PROTACBETDegrader-1是基于PROTAC技术的BET降解剂，能够在低浓度下降低BRD2，BRD3和BRD4的蛋白水平。

  • GC33217 structure
    GC33217QCA570
    CAS: 2207569-08-0
    纯度: >99.50%

    QCA570是基于PROTAC技术的BET的强效降解剂，其对BRD4BD1蛋白的IC50值为10nM。

  • GC33229 structure
    GC33229SJFα
    CAS: 2254609-27-1

    SJFα是一种含13个原子连接桥的PROTAC。SJFα降解p38α，DC50为7.16nM，但降解p38δ效果较差(DC50=299nM)，且在浓度高达2.5μM时也不会降解其他p38亚型(β和γ)。

  • GC33238 structure
    GC33238SJFδ
    CAS: 2254609-23-7

    SJFδ是一种含10个原子连接桥的PROTAC。SJFδ降解p38α，DC50为46.17nM，但不降解其他p38亚型(p38α,p38β和p38γ)。

  • GC33280 structure
    GC33280A1874
    CAS: 2064292-12-0
    纯度: >98.00%

    A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.

  • GC33354 structure
    GC33354AT6
    CAS: 2098836-50-9
    纯度: >99.50%

    AT6是一种PROTACAT1类似物，PROTACAT1是一种高度选择性的溴结构域蛋白(Brd4)降解剂。

  • GC33363 structure
    GC33363MZP-55
    CAS: 2010159-48-3
    纯度: >99.00%

    MZP-55是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为8nM。

  • GC33372 structure
    GC33372PROTAC BRD9 Degrader-1
    CAS: 2097971-01-0
    纯度: >98.00%

    PROTACBRD9Degrader-1是一种先导PROTACBRD9化学降解剂，可用作研究BAF复合物的选择性探针。

  • GC33391 structure
    GC33391Homo-PROTAC cereblon degrader 1
    CAS: 2244520-98-5
    纯度: >99.00%

    Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) is a potent and efficient cereblon (CRBN) degrader with minimal effects on IKZF1 and IKZF3.