GlpBio

PROTAC

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

PROTAC 相关产品(146)

  • GC33418 structure
    GC33418PROTAC Sirt2 Degrader-1
    CAS: 2098487-75-1
    纯度: >98.50%

    PROTACSirt2Degrader-1是一种基于SirReal的PROTAC，为Sirt2的降解剂，由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂，一个连接物和thalidomide(E3泛素化连接酶的配体)组成。PROTACSirt2Degrader-1对Sirt2的IC50值为0.25μM，而对Sirt1/Sirt3(IC50>100μM)无作用

  • GC34319 structure
    GC34319TD-428
    CAS: 2334525-50-5

    TD-428是一种高度特异的BRD4降解剂，DC50为0.32nM。

  • GC34325 structure
    GC34325PROTAC BET degrader-3
    纯度: >98.50%

    PROTACBETDegrader-3是基于PROTAC技术的BET降解剂。

  • GC34341 structure
    GC34341PROTAC ERα Degrader-1
    CAS: 2417369-94-7

    PROTACERαDegrader-1包含泛素E3连接酶结合基团，linker和靶蛋白结合基团。PROTACERαDegrader-1的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物P1。PROTACERαDegrader-1降低雌激素受体-α(ERα)水平。

  • GC34730 structure
    GC34730PROTAC CRABP-II Degrader-1
    CAS: 1225383-40-3

    PROTACCRABP-IIDegrader-1是一种基于cIAp1的、细胞视黄酸结合蛋白(CRABP-II)的降解剂。

  • GC34731 structure
    GC34731PROTAC CRABP-II Degrader-2
    CAS: 1225383-38-9

    PROTACCRABP-IIDegrader-2是一种基于cIAp1的、细胞视黄酸结合蛋白(CRABP-II)的降解剂。

  • GC34732 structure
    GC34732PROTAC CRABP-II Degrader-3
    CAS: 1225383-41-4

    PROTACCRABP-IIDegrader-3是一种基于cIAp1的、细胞视黄酸结合蛋白(CRABP-II)的降解剂。

  • GC34733 structure
    GC34733PROTAC ER Degrader-2
    CAS: 1351169-29-3
    纯度: >98.00%

    PROTACERDegrader-2是合成PAC的中间体。PAC是由抗体通过linker与PROTAC偶联而组成的。PAC的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物LP2。与PROTAC(无Ab)相比，PAC更加显著降低雌激素受体-α(ERα)水平。

  • GC34734 structure
    GC34734PROTAC ER Degrader-3
    CAS: 2158322-29-1

    PROTACERDegrader-3是合成PAC的中间体。PAC是由抗体通过linker与PROTAC偶联而组成的。PAC的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物LP2。与PROTAC(无Ab)相比，PAC更加显著降低雌激素受体-α(ERα)水平。

  • GC34735 structure
    GC34735PROTAC ERα Degrader-2
    CAS: 1351169-29-3
    纯度: >98.00%

    PROTACERαDegrader-2包含cIAP1配体结合基团，linker和雌激素受体α(ERα)配体结合基团。在MCF7细胞中，PROTACERαDegrader-2降低ERα水平，30μM浓度时达到最大降解程度。同时，基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

  • GC34740 structure
    GC34740PROTAC RAR Degrader-1
    CAS: 1351169-27-1

    PROTACRARDegrader-1包含cIAP1配体结合基团，linker和RAR配体结合基团。在HT1080细胞中，PROTACRARDegrader-1降低RAR水平，30μM浓度时达到最大降解程度。同时，基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

  • GC35227 structure
    GC35227ACBI1
    CAS: 2375564-55-7
    纯度: >98.00%

    ACBI1 is a potent and cooperative PROTAC degrader of SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 with DC50 of 6 nM, 11 nM and 32 nM for SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 in MV-4-11 cells, respectively. ACBI1 is composed of a bromodomain ligand, a linker, and the E3 ubiquitin ligase VHL. ACBI1 induces anti-proliferative effects and apoptosis.

  • GC35635 structure
    GC35635CDK9 Antagonist-1

    CDK9 Antagonist-1 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂，在 MCF-7 细胞系中抑制 CDK9 的 IC50 值为 17 μM。PROTAC 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin) 与泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。

  • GC35739 structure
    GC35739CP-10
    CAS: 2366268-80-4
    纯度: >98.00%

    CP-10 是具有高选择性，特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖，包括多发性骨髓瘤，并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。

  • GC35815 structure
    GC35815dBET57
    CAS: 1883863-52-2
    纯度: >99.50%

    A PROTAC that drives BRD4 degradation

  • GC35882 structure
    GC35882dMCL1-2
    CAS: 2351218-88-5

    dMCL1-2 是一种基于 PROTAC 技术的，高效、选择性的 MCL1 降解剂，结合 MCL1 的 KD 值为 30 nM。dMCL1-2 通过降解 MCL1 激活细胞凋亡。

  • GC35904 structure
    GC35904dTRIM24
    CAS: 2170695-14-2
    纯度: >99.50%

    dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。

  • GC36001 structure
    GC36001ERD-308
    CAS: 2320561-35-9
    纯度: >99.00%

    ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂，有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

  • GC36167 structure
    GC36167GMB-475
    CAS: 2490599-18-1
    纯度: >99.00%

    GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.

  • GC36661 structure
    GC36661MT-802
    CAS: 2231744-29-7
    纯度: >98.50%

    MT-802 is a potent PROTAC that induces Bruton's tyrosine kinase (BTK) knockdown. MT-802 recruits BTK to the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to trigger BTK ubiquitination and degradation via the proteasome. MT-802 has potential for treatment of C481S mutant chronic lymphocytic leukemia (CLL).

  • GC36981 structure
    GC36981PROTAC AR Degrader-4
    CAS: 1351169-31-7

    PROTAC AR Degrader-4 包含 cIAP1 配体结合基团，linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。

  • GC36982 structure
    GC36982PROTAC CRBN Degrader-1
    CAS: 2358775-70-7
    纯度: >99.00%

    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团，linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。

  • GC36983 structure
    GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1
    CAS: 2306388-84-9

    PROTAC ERRalpha Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 PROTAC 雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。

  • GC36984 structure
    GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2
    CAS: 2306388-85-0

    PROTAC ERRalpha Degrader-2 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 是一种雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。