Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR(雌激素受体/ERR)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

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  • GC68864 structure
    GC68864Cholesterol-d4
    CAS: 956029-28-0
    纯度: >99.00%

    Cholesterol-d4 是 Cholesterol 氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇,占质膜结构成分的 20-25%。 质膜对水具有高渗透性,但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC69084 structure
    GC69084Estradiol benzoate-d3
    CAS: 1192354-74-7
    纯度: >99.00%

    Estradiol benzoate-d3 是 Estradiol benzoate 氘代物。Estradiol Benzoate (β-Estradiol 3-benzoate) 是雌二醇的前体活性分子,是一种类固醇性激素。Estradiol Benzoate表现出轻微的合成代谢特性,增加血液凝固性。

  • GC69133 structure
    GC69133FSHR agonist 1
    CAS: 1256776-89-2
    纯度: >98.00%

    FSHR agonist 1 是一种高亲和力和变构卵泡刺激素 (FSH) 受体 (FSHR) 激动剂,pEC50 为 7.72。FSHR agonist 1 与 TMD 形成广泛的相互作用以直接激活 FSHR。

  • GC69182 structure
    GC69182GNE-149
    CAS: 1953132-75-6

    GNE-149 是一种有效的,具有口服活性的雌激素受体 α (ERα; IC50=0.053 nM) 拮抗剂。GNE-149 也是一种选择性的雌激素受体降解剂 (SERD)。GNE-149 可用于乳腺癌的研究。

  • GC69268 structure
    GC69268Imlunestrant
    CAS: 2408840-26-4

    Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

  • GC69269 structure
    GC69269Imlunestrant tosylate
    CAS: 2408840-41-3
    纯度: >98.00%

    Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD),具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。

  • GC69913 structure
    GC69913SLU-PP-915
    CAS: 2285432-92-8

    SLU-PP-915 是一种 ERR 激动剂。SLU-PP-915 对 ERRα、ERRβ 和 ERRγ 的 EC50 值约为 400 nM。SLU-PP-915 在维持氧化代谢、心力衰竭中有潜在的应用。

  • GC70159 structure
    GC70159Yp537 TFA
    纯度: >95.00%

    Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂,可阻止人类雌激素受体的二聚。

  • GC70175 structure
    GC70175citrate
    CAS: 2714316-71-7
    纯度: >99.50%

    Zuclomiphene-d4 (citrate) 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。

  • GC70516 structure
    GC70516Inokosterone
    CAS: 15130-85-5
    纯度: 不显示

    Inokosterone是类风湿性关节炎患者雌激素受体1的潜在作用靶点。

  • GC70943 structure
    GC70943ERRγ agonist-1
    纯度: >98.00%

    ERRγ agonist-1是一种有效的ERRγ激动剂。

  • GC71052 structure
    GC71052Palazestrant
    CAS: 2092925-89-6
    纯度: >98.00%

    Palazestrant是一种抗雌激素和抗肿瘤药物。

  • GC71275 structure
    GC71275SLU-PP-1072
    CAS: 2285432-57-5
    纯度: >98.00%

    SLU-PP-1072是一种双ERRα/γ反向激动剂,用于癌症(PCa)研究。

  • GC71348 structure
    GC71348SLU-PP-332
    CAS: 303760-60-3
    纯度: >98.00%

    SLU-PP-332是一种泛雌激素受体/ERR激动剂,ERRα、ERRβ和ERRγ的EC50值分别为98、230和430 nM。

  • GC72696 structure
    GC72696Bisphenol AF-d4
    纯度: 不显示

    Bisphenol AF-d4是双酚AF的同位素标记类似物。

  • GC72874 structure
    GC72874LY117018 TFA
    CAS: 2390041-98-0
    纯度: >99.00%

    LY117018 TFA,雷洛昔芬类似物,是一种选择性雌激素受体调节剂。

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    纯度: >98.00%

    AZ'6421作为靶向嵌合蛋白激酶(PROTAC),选择性降解雌激素受体α。

  • GC73105 structure
    GC73105Nafoxidine
    CAS: 1845-11-0
    纯度: >98.00%

    Nafoxidine,一种非甾体雌激素拮抗剂,被证明对乳腺癌具有抗肿瘤活性。

  • GC73261 structure
    GC73261CIDD-0149897
    CAS: 2862784-20-9
    纯度: >99.00%

    CIDD-0149897是一种有效的,选择性的和脑渗透的ERβ激动剂。

  • GC73960 structure
    GC73960PHTPP-1304
    CAS: 2410081-60-4
    纯度: >99.00%

    PHTPP-1304是一种基于phtpp的自噬靶向嵌合体(AUTOTAC),可诱导p62自寡聚和雌激素受体ERβ (DC50:~2 nM, HEK293T)的降解。

  • GC73961 structure
    GC73961Fumagilin-105
    CAS: 2410081-58-0
    纯度: >97.00%

    Fumagilin-105是一种靶向自噬的嵌合体(AUTOTAC),可诱导HEK293细胞中MetAP2的p62自寡聚,其DC50值为0.7 μM。

  • GN10028 structure
    GN10028Chrysin
    CAS: 480-40-0
    纯度: >99.50%

    Chrysin是一种天然的黄酮,存在于多种植物提取物、蜂蜜和蜂胶中,具有多种生物活性,包括抗炎、抗氧化、抗癌等作用。

  • GN10164 structure
    GN10164Saikosaponin D
    CAS: 20874-52-6
    纯度: >98.50%

    A triterpene saponin with diverse biological activities

  • GN10566 structure
    GN10566Gypenoside XVII
    CAS: 80321-69-3
    纯度: >98.00%

    Gypenoside XVII是一种新型植物雌激素,主要从植物绞股蓝和三七中分离得到,可剂量依赖性地降低谷氨酸释放,IC 50 值为16µM。