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Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR(雌激素受体/ERR)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 相关产品(169)

  • GC34734 structure
    GC34734PROTAC ER Degrader-3
    CAS: 2158322-29-1

    PROTACERDegrader-3是合成PAC的中间体。PAC是由抗体通过linker与PROTAC偶联而组成的。PAC的详细信息请参考专利文献WO2017201449A1中的化合物LP2。与PROTAC(无Ab)相比，PAC更加显著降低雌激素受体-α(ERα)水平。

  • GC34735 structure
    GC34735PROTAC ERα Degrader-2
    CAS: 1351169-29-3
    纯度: >98.00%

    PROTACERαDegrader-2包含cIAP1配体结合基团，linker和雌激素受体α(ERα)配体结合基团。在MCF7细胞中，PROTACERαDegrader-2降低ERα水平，30μM浓度时达到最大降解程度。同时，基于cIAP1的降解剂也被称为SNIPER。

  • GC34962 structure
    GC34962(±)-Medicarpin
    CAS: 33983-39-0
    纯度: >98.00%

    (±)-Medicarpin 是一种异黄酮，可以从具有各种生物学效应的几种药用植物中分离出来，包括作为植物抗毒素的槐花 (Sophora japonica)，具有抗真菌特性的 Zollernia paraensis 和 Platymiscium yucatamun，具有细胞毒性作用的 Machaerium aristulatum，Platymiscium floribundum 和巴西红蜂胶，以及作为杀幼虫剂的 Dalbergia oliveri。(±)-Medicarpin 有效抑制破骨细胞生成，防止雌激素缺乏性骨质流失，但不影响子宫雌激素。 它还通过雌激素受体 (ER) β 介导的成骨作用的成骨细胞分化促进骨愈合并增加骨量。

  • GC34965 structure
    GC34965(20S)-Protopanaxatriol
    CAS: 34080-08-5
    纯度: >98.00%

    (20S)-Protopanaxatriol是一种来源于人参皂苷的代谢产物，具有多种生物活性和药理作用。

  • GC34978 structure
    GC34978(E)-4-Hydroxytamoxifen
    CAS: 174592-47-3

    (E)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-hydroxytamoxifen 的低活性异构体，是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。

  • GC35450 structure
    GC35450AZD9496 maleate
    CAS: 1639042-28-6

    A SERD

  • GC35985 structure
    GC35985Enclomiphene citrate
    CAS: 7599-79-3
    纯度: >98.50%

    An ER modulator

  • GC35988 structure
    GC35988Endoxifen E-isomer
    CAS: 114828-90-9

    Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen), an E-isomer of Endoxifen and impurity in Endoxifen Z-isomer drug substance, exhibits antiestrogenic effects.

  • GC35989 structure
    GC35989Endoxifen E-isomer hydrochloride
    CAS: 1197194-61-8
    纯度: >98.00%

    Endoxifen (E-型异构体)盐酸盐是Tamoxifen代谢产物, 是有效的选择性雌激素反应调节剂（SERM）。

  • GC35990 structure
    GC35990Endoxifen hydrochloride
    CAS: 1197194-41-4
    纯度: >98.00%

    Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的活性代谢物，是有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。

  • GC35991 structure
    GC35991Endoxifen Z-isomer hydrochloride
    CAS: 1032008-74-4
    纯度: >99.00%

    Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.

  • GC36001 structure
    GC36001ERD-308
    CAS: 2320561-35-9
    纯度: >99.00%

    ERD-308 是一个强效的、基于PROTAC技术的雌激素受体 (ER) 的降解剂，有用于治疗 ER 阳性乳腺癌的潜力。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。

  • GC36201 structure
    GC36201GW7604
    CAS: 195611-82-6
    纯度: >98.00%

    GW7604 是一种抗雌激素药。GW7604 是 GW5638 的代谢物。GW5638 是一种高亲和力的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。

  • GC36983 structure
    GC36983PROTAC ERRalpha Degrader-1
    CAS: 2306388-84-9

    PROTAC ERRalpha Degrader-1 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-1 是一种 PROTAC 雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。

  • GC36984 structure
    GC36984PROTAC ERRalpha Degrader-2
    CAS: 2306388-85-0

    PROTAC ERRalpha Degrader-2 包含一个 MDM2 配体结合基团、一个接头和一个雌激素相关受体 α (ERRa) 结合基团。 PROTAC ERRalpha Degrader-2 是一种雌激素相关受体 α (ERRa) 降解剂。

  • GC37657 structure
    GC37657SNIPER(ER)-110
    CAS: 2241690-03-7

    SNIPER(ER)-110 由 cIAP1 配体和雌激素配体，通过 linker 连接组成。SNIPER(ER)-110 诱导雌激素受体 (estrogen receptor; ER) 蛋白降解，处理 4 小时和 48 小时后，DC50 分别为 <3 nM 和 7.7 nM。

  • GC38008 structure
    GC38008&#946;-Zearalenol
    CAS: 71030-11-0

    A hepatic metabolite of zearalenone

  • GC38098 structure
    GC38098Dihydroresveratrol
    CAS: 58436-28-5
    纯度: >99.50%

    A bibenzyl with diverse biological activities

  • GC38383 structure
    GC38383PROTAC ERR&#945; ligand 2
    CAS: 2306388-57-6
    纯度: >99.50%

    PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂，对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。

  • GC38542 structure
    GC3854210&#946;,17&#946;-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one
    CAS: 549-02-0
    纯度: >98.50%

    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药，可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。

  • GC38777 structure
    GC38777ERR&#945; antagonist-1
    CAS: 1072145-33-5
    纯度: >98.00%

    ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

  • GC38931 structure
    GC38931N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
    CAS: 15917-65-4
    纯度: >99.50%

    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), the primary metabolite of tamoxifen, is an estrogen response modifer and protein kinase C inhibitor with IC50 of 25 ?M.

  • GC38974 structure
    GC38974Tracheloside
    CAS: 33464-71-0
    纯度: >99.50%

    Tracheloside is a lignan glycoside isolated from seeds of Carthamus tinctorius with anti-estrogenic effects. Tracheloside significantly decreases the activity of alkaline phosphatase (AP) (an estrogen-inducible marker enzyme) with IC50 of 0.31 μg/ml. Tracheloside promotes keratinocyte proliferation through ERK1/2 stimulation.

  • GC38990 structure
    GC38990Lindleyin
    CAS: 59282-56-3

    Lindleyin 可从Rhei rhizoma 中分离得到，通过雌激素受体介导激素作用。Lindleyin可与ERα结合，有类似雌激素的活性。