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Estrogen Receptor/ERR

Estrogen Receptor/ERR(雌激素受体/ERR)

Estrogen receptors are a group of proteins found inside cells. They are receptors that are activated by the hormone estrogen (17β-estradiol). Two classes of estrogen receptor exist: ER, which is a member of the nuclear hormone family of intracellular receptors, and GPER (GPR30), which is a member of the rhodopsin-like family of G protein-coupled receptors. The ER's helix 12 domain plays a crucial role in determining interactions with coactivators and corepressors and, therefore, the respective agonist or antagonist effect of the ligand. Different ligands may differ in their affinity for alpha and beta isoforms of the estrogen receptor: estradiol binds equally well to both receptors, estrone, and raloxifene bind preferentially to the alpha receptor, estriol, and genistein to the beta receptor. Estrogen and its receptors are essential for sexual development and reproductive function, but also play a role in other tissues such as bone. Estrogen receptors are also involved in pathological processes including breast cancer, endometrial cancer, and osteoporosis. Alternative promoter usage and alternative splicing result in dozens of transcript variants, but the full-length nature of many of these variants has not been determined.

Estrogen Receptor/ERR 相关产品(169)

  • GC63329 structure
    GC63329Toremifene-d6 citrate
    CAS: 1246833-71-5

    An internal standard for the quantification of toremifene

  • GC63464 structure
    GC63464Rintodestrant
    CAS: 2088518-51-6

    Rintodestrant (G1T48) 是具有口服活性的、非甾体类的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 的降解剂。Rintodestrant (G1T48) 也是 CDK4/6 的抑制剂。

  • GC63643 structure
    GC63643Estradiol-d4
    CAS: 66789-03-5
    纯度: >99.50%

    Estradiol-D4 (β-Estradiol-D4) 是 Estradiol 的氘代物。Estradiol 是一种类固醇性激素，对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。

  • GC63843 structure
    GC63843Cholesterol-13C3

    Cholesterol-13C3 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC63899 structure
    GC63899hFSH-β-(33-53) (TFA)

    hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽，对应于第二个FSH受体结合域，是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合，是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。

  • GC63988 structure
    GC63988DK1
    CAS: 1187568-17-7
    纯度: >99.00%

    DK1 是雌激素相关受体的有效调节剂。DK1 具有降低血糖的能力，并影响 ERRα 受体的活性。DK1 具有糖尿病研究的潜力。

  • GC63989 structure
    GC63989DK3
    CAS: 1187568-16-6

    DK3 是一种有效选择性的雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC64334 structure
    GC64334Cholesterol-13C5
    CAS: 150044-24-9

    Cholesterol-13C5 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC64345 structure
    GC64345OP-1074
    CAS: 1443752-76-8
    纯度: >99.00%

    OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。

  • GC64350 structure
    GC64350PROTAC ER Degrader-4
    CAS: 2361114-15-8
    纯度: >98.00%

    PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂，与 ER 结合，IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC50 为 0.3 nM。

  • GC64437 structure
    GC64437Estrone-d4
    CAS: 53866-34-5
    纯度: >98.00%

    Estrone-d4 (E1-d4) 是一种氘代标记的 Estrone。Estrone (E1) 是一种天然的雌激素。Estrone 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。Estrone 是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

  • GC64453 structure
    GC64453GSK5182
    CAS: 877387-37-6

    GSK5182, 4-hydroxytamoxifen analog, is a specific inverse agonist of estrogen-related receptor γ (ERRγ) that inhibits pro-inflammatory cytokine-induced catabolic factors.

  • GC64477 structure
    GC64477Cholesterol-13C2
    CAS: 78887-48-6
    纯度: >99.50%

    Cholesterol-13C2 是 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。

  • GC64533 structure
    GC64533DS45500853
    CAS: 2735803-28-6

    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

  • GC64652 structure
    GC64652DS20362725
    CAS: 2735803-20-8
    纯度: >98.00%

    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。

  • GC65590 structure
    GC65590GNE-502
    CAS: 1953134-16-1
    纯度: >99.00%

    GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。

  • GC65606 structure
    GC65606GNE-274
    CAS: 2369048-69-9
    纯度: >98.00%

    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。

  • GC65609 structure
    GC65609Glicoricone
    CAS: 161099-37-2
    纯度: >96.00%

    Glicoricone 是一种从甘草中分离出来的酚类化合物。Glicoricone 是单胺氧化酶 (MAO) 的抑制剂，IC50 为 140 μM。Glicoricone 可与雌激素受体 (ER) 结合并显示出雌激素拮抗剂活性。

  • GC65885 structure
    GC65885(1S,3R)-GNE-502
    CAS: 1953134-15-0

    (1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂，在 MCF7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。

  • GC66878 structure
    GC66878Estradiol enanthate
    CAS: 4956-37-0

    Estradiol enanthate 是一种短效雌激素。Estradiol enanthate 与dihydroxyprogesterone acetophenide 的组合可作为每月注射避孕药。

  • GC67695 structure
    GC67695Taragarestrant meglumine
    CAS: 2446618-18-2

    Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。

  • GC67927 structure
    GC67927ERα degrader-2
    CAS: 2235396-63-9
    纯度: >99.00%

    ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。

  • GC68533 structure
    GC685333'-Hydroxymirificin
    CAS: 168035-02-7

    3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物，可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF-7人乳腺癌细胞增殖的活性。

  • GC68553 structure
    GC685534-Nonylphenol-d5
    CAS: 358730-95-7
    纯度: >98.00%

    4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物，是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物，具有雌激素活性。