MEK1/2

Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM.

PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。

MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。

Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。

3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles是骨形态发生蛋白2（BMP2）的抑制剂，IC50为2.2μM。

MEK-IN-6（实施例69）是MEK抑制剂。

MS934是一种新型的改进型VHL招募MEK 1/2降级器。

NST-628是一种脑渗透的MAPK通路分子胶，可抑制RAF磷酸化和MEK激活。

Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).

Isorhamnetin是一种从中草药 Hippophae rhamnoides L.中提取的类黄酮化合物，具有抗氧化、抗炎、抗癌和神经保护等多种生物活性。

A MEK1 inhibitor

A MEK inhibitor

A potent, ATP-uncompetitive inhibitor of MEK1

An allosteric inhibitor of MEK1/2