Apoptosis

Apoptosis(凋亡)

FKBP (FK506-binding protein) is one of two major immunophilins and most of FKBP family members bind FK506 and show peptidylprolyl cis/trans isomerase (PPIase) activity. Small size FKBP family members contain only FK506-binding domain, while FKBPs with large molecular weights possess extra domains such as tetratricopeptide repeat domains, calmodulin binding and transmembrane motifs. FKBPs are involved in several biochemical processes including protein folding, receptor signaling, protein trafficking and transcription. FKBP family proteins play important functional roles in the T-cell activation, when complexed with their ligands.

FK506-binding proteins 1a and 1b (FKBP1a/1b) are immunophilin proteins that bind the immunosuppressant agent FK506 and AY 22989. FKBP12 is a ubiquitous abundant protein that acts as a receptor for FK506, binds tightly to intracellular calcium release channels and to the transforming growth factor β (TGF-β) type I receptor.

研究方向

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  • GC63364 structure
    GC63364DB2115 tertahydrochloride
    CAS: 1366126-19-3
    纯度: >99.00%

    DB2115 (tertahydrochloride) 是骨髓主调节因子 PU.1 的有效抑制剂。DB2115 (tertahydrochloride) 具有治疗癌症的潜力,包括白血病等血液系统癌症,以及与PU. 1 功能障碍相关的其他疾病 (信息来自专利 WO2017223260A1,compound DB2115)。

  • GC63379 structure
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    Conophylline 是一种从热带植物 Ervatamia microphylla 中提取的长春花生物碱。Conophylline 是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline 能抑制 HSC,诱导其凋亡。

  • GC63386 structure
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    CAS: 1461640-62-9

    Isatuximab (anti-CD38) (SAR650984, hu38SB19) is an IgG1-derived monoclonal antibody that binds to a specific extracellular epitope of CD38 receptor with a kd of 0.12 nM.

  • GC63393 structure
    GC63393Citronellyl acetate
    CAS: 150-84-5
    纯度: >99.00%

    Citronellyl acetate (Citronellol acetate) is a natural flavouring ingredient.

  • GC63592 structure
    GC63592LCS-1
    CAS: 41931-13-9
    纯度: >98.00%

    An inhibitor of SOD1

  • GC63604 structure
    GC63604Sparfosic acid
    CAS: 51321-79-0

    Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。

  • GC63845 structure
    GC63845Eribulin-d3 mesylate

    Eribulin-d3 mesylate 是 Eribulin mesylate 的氘代物。Eribulin mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,可用于研究癌症。

  • GC63860 structure
    GC63860Rapanone
    CAS: 573-40-0
    纯度: >99.00%

    Rapanone是一种天然存在的具有优势螯合结构的羟基苯醌,具有广泛的生物活性,特别是其抗炎、驱虫和细胞毒性活性。

  • GC63871 structure
    GC63871Echitamine chloride
    CAS: 6878-36-0
    纯度: >98.00%

    Echitamine chloride 是存在于 Alstonia 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis)。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase),IC50 为 10.92 µM。

  • GC63902 structure
    GC63902Hematoporphyrin monomethyl ether
    CAS: 148471-91-4
    纯度: >95.00%

    Hematoporphyrin monomethyl ether 是第二代卟啉类光敏剂,具有形态单一、单线态氧产率高、选择性高、毒性低等特点,广泛应用于各种肿瘤的诊断和治疗,包括肺癌、膀胱癌,脑胶质瘤与焰色痣。

  • GC63916 structure
    GC63916PROTAC-O4I2
    纯度: >98.00%

    PROTAC-O4I2是一种2-氨基噻唑衍生物,能够选择性降解SF3B1并以CRBN依赖的方式诱导细胞凋亡(IC 50 = 0.244μM)。

  • GC63932 structure
    GC63932Amsilarotene
    CAS: 125973-56-0
    纯度: >99.00%

    Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。

  • GC63933 structure
    GC63933S-Allylmercaptocysteine
    CAS: 2281-22-3
    纯度: >95.00%

    S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用,如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。

  • GC63934 structure
    GC63934Karanjin
    CAS: 521-88-0

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    CAS: 20562-02-1

    α-solanine 是马铃薯中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。

  • GC63942 structure
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    纯度: >98.00%

    Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 是从 Sophora alopecuroides Linn 中提取的具有生物活性生物碱。Oxysophoridine (Sophoridine N-oxide) 具有抗发炎,抗氧化应激和抗凋亡的作用。

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    CAS: 1315376-90-9

    6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。

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    GC63967Cycleanine
    CAS: 518-94-5
    纯度: >99.00%

    An alkaloid with anticancer and antimalarial activities

  • GC63979 structure
    GC63979Ro24-7429
    CAS: 139339-45-0

    Ro24-7429 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂。Ro24-7429 也是 RUNX1 抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。

  • GC63986 structure
    GC63986VAS 3947
    CAS: 869853-70-3
    纯度: >99.00%

    VAS 3947 是一种特异的 NADPH 氧化酶 (NOX) 抑制剂,具有强大的抗血小板作用。VAS 3947 通过 UPR 激活,主要由于蛋白质聚集和错误折叠,独立于抗 NOX 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

  • GC64013 structure
    GC64013ZX-29
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    ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50s of 2.1, 1.3 and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively.

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    GC64028Chrysosplenol D
    CAS: 14965-20-9
    纯度: >99.50%

    Chrysosplenol D 是一种甲氧基黄酮类化合物,可在三阴性人乳腺癌细胞中诱导 ERK1/2 介导的细胞凋亡。Chrysosplenol D 还具有抗炎和中等抗锥虫活性。

  • GC64032 structure
    GC64032Salicylic acid-d6
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    Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。

  • GC64040 structure
    GC64040VTP50469 fumarate
    CAS: 2169919-29-1
    纯度: >98.00%

    VTP50469 fumarate 是一种有效的,高选择性和口服活性的 Menin-MLL 相互作用抑制剂,Ki 为 104 pM。VTP50469 fumarate 具有高效的抗白血病活性。