Apoptosis

MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

AS-99 是一流的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂（IC50=0.79μ；M，Kd=0.89μ；M），具有抗白血病活性。 AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡和分化，下调 MLL 融合靶基因，并减少体内白血病负担。

NHWD-870 inhibits CSF1 expression through suppressing BRD4 and its target HIF1α.

Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。

ICCB-19 hydrochloride is an inhibitor of TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) with IC50 of 1.12 μM and 2.01 μM for protecting Velcade-induced apoptosis in Jurkat cells and protecting RDA in MEFs, respectively. ICCB-19 indirectly inhibits Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 effectively induces autophagy.

TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。

reli -Zotatifin是Zotatifin的外消旋异构体，作为eIF4A抑制剂，活性小于Zotatifin。Zotatifin (eFT226) 是一种有效，选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5’-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM)，并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。

APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。

WEHI-9625 是一种首创的，三环砜小分子凋亡抑制剂，EC50 值为 69 nM。WEHI-9625 与 VDAC2 结合可促进其抑制小鼠 BAK 诱导的细胞凋亡的能力，但对人 BAK 和与凋亡效应密切相关的 BAX 因子均完全无效。

UZH1a 是一种有效和选择性的 METTL3 抑制剂，IC50 值为 280 nM。UZH1a 可用于细胞进程的转录组调控。UZH1a 具有抗肿瘤活性。UZH1a 也可用作研究 METTL3 的化学探针。

GSK778 (iBET-BD1) is a strong BD1 bromodomain inhibitor of the BET proteins, with IC50 value of 75 nM for BRD2 BD1, 41 nM for BRD3 BD1, 41 nM for BRD4 BD1, and 143 nM for BRDT BD1.

MRIA9 是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。

JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

TJ191 is a selective anti-cancer small molecule that targets low TβRIII-expressing malignant T-cell leukemia/lymphoma cells.

SCR130 is a novel DNA repair inhibitor with IC50s of 14 μM in Reh cells and 2 μM in Nalm6 cells. SCR130 specifically inhibits DNA Ligase IV‐mediated joining with minimal or no effect on Ligase III and Ligase I mediated joining.

2-Methoxy-4-vinylphenol (2M4VP) 是天然的发芽抑制剂，具有抗炎活性。

Desmethylxanthohumol是一种从啤酒花中分离出的查耳酮类化合物，具有抗癌活性。

Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

Girinimbine (Girinimbin) 是一种咔唑类生物碱，具有多种生物学作用。Girinimbine 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

Malvidin-3-galactoside chloride是一种花青素单体，具有抗氧化活性。

Nortrachelogenin ((-)-Wikstromol) 可从 Partrinia scabiosaefolia 分离得到，可诱导 Candida albicans 的凋亡.

SSK1，是一种衰老特异性杀伤化合物，是一种 β-galactosidase 靶向前药，可减轻炎症。SSK1 被溶酶体 β-galactosidase 激活，并通过激活 p38 MAPK 和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 选择性杀死衰老细胞。

Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，导致肿瘤细胞死亡。