GlpBio

Neurokinin Receptor

Neurokinin Receptor(神经激肽受体)

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Neurokinin Receptor 相关产品(75)

  • GC36749 structure
    GC36749NKP608
    CAS: 177707-12-9
    纯度: >99.50%

    NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。

  • GC37680 structure
    GC37680SSR-241586
    CAS: 1239279-30-1

    SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症，精神分裂症，泌尿系统疾病，呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。

  • GC37695 structure
    GC37695Substance P (1-7)(TFA)
    CAS: 2828433-22-1
    纯度: >99.50%

    Substance P (1-7)(TFA) 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P (1-7)(TFA) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

  • GC37696 structure
    GC37696Substance P 1-7
    CAS: 68060-49-1

    Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

  • GC37697 structure
    GC37697Substance P 1-9
    CAS: 57468-17-4

    Substance P (1-9) 是一种九肽，能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。

  • GC37698 structure
    GC37698Substance P 7-11
    CAS: 51165-05-0

    Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。

  • GC37730 structure
    GC37730Talnetant hydrochloride
    CAS: 204519-66-4

    A nonpeptide NK 3 antagonist

  • GC37918 structure
    GC37918Vofopitant dihydrochloride
    CAS: 168266-51-1
    纯度: >99.00%

    Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。

  • GC38013 structure
    GC38013[Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA
    CAS: 2828433-10-7
    纯度: >99.50%

    [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

  • GC38829 structure
    GC38829Osanetant
    CAS: 160492-56-8
    纯度: >98.00%

    An NK 3 receptor antagonist

  • GC39509 structure
    GC39509Substance P TFA
    CAS: 148470-19-3
    纯度: >99.50%

    An endogenous NK 1 receptor agonist

  • GC45824 structure
    GC45824Netupitant-d6
    CAS: 2070015-31-3
    纯度: >99.00%

    An internal standard for the quantification of netupitant

  • GC50042 structure
    GC50042CP 122721 hydrochloride
    CAS: 145877-52-7

    High affinity NK1 antagonist

  • GC50069 structure
    GC50069GR 203040
    CAS: 168398-02-5

    Potent and selective NK1 antagonist

  • GC61486 structure
    GC61486Neurokinin A TFA
    CAS: 2828433-19-6
    纯度: >99.00%

    Neurokinin A TFA是一种内源性的速激肽家族神经肽，是神经激肽2受体（NK2R）的强效选择性激动剂。

  • GC62888 structure
    GC62888Casopitant mesylate
    CAS: 414910-30-8

    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

  • GC62951 structure
    GC62951Elinzanetant
    CAS: 929046-33-3
    纯度: >98.00%

    Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。

  • GC63131 structure
    GC63131Orvepitant maleate
    CAS: 579475-24-4

    Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

  • GC64711 structure
    GC64711Fosnetupitant
    CAS: 1703748-89-3
    纯度: >95.00%

    Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

  • GC69568 structure
    GC69568NK1 receptor antagonist 2
    CAS: 579475-17-5
    纯度: >97.00%

    NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。

  • GC69805 structure
    GC69805(R)-Casopitant
    CAS: 414910-26-2
    纯度: >98.00%

    (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。

  • GC69933 structure
    GC69933Spantide I TFA
    纯度: >99.00%

    Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。

  • GC71154 structure
    GC71154MEN 10207
    CAS: 126050-12-2
    纯度: >99.00%

    MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体（神经激肽受体）拮抗剂。

  • GC72115 structure
    GC72115[D-Pro2] Spantide I TFA
    纯度: >99.00%

    [D-Pro2] Spantide I TFA是Spantide的类似物。