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Melanocortin (MC) Receptors

Melanocortin (MC) Receptors(黑皮质素 (MC) 受体)

Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

Melanocortin (MC) Receptors 相关产品(54)

  • GC33693 structure
    GC33693β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human))
    CAS: 17908-57-5

    β-黑素细胞刺激素 (MSH)，人 (Beta-MSH (1-22) (human))，一种 22 残基肽，作为内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。

  • GC34002 structure
    GC34002Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)
    CAS: 1607799-13-2
    纯度: >99.00%

    A cyclic peptide agonist of MC4R

  • GC35244 structure
    GC35244ACTH (1-17) TFA
    纯度: >99.00%

    ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，Ki 值为 0.21 nM。

  • GC35254 structure
    GC35254Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat
    CAS: 77465-10-2

    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。

  • GC35255 structure
    GC35255Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA
    纯度: >99.50%

    Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。

  • GC36727 structure
    GC36727Neuropeptide EI, rat
    CAS: 125934-45-4

    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。

  • GC36756 structure
    GC36756Nonapeptide-1 acetate salt
    纯度: >99.50%

    An MC1R antagonist

  • GC37629 structure
    GC37629Setmelanotide TFA

    Setmelanotide TFA (RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。

  • GC38007 structure
    GC38007β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
    纯度: >99.50%

    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。

  • GC38107 structure
    GC38107SNT-207858 free base
    CAS: 1104662-66-9
    纯度: >98.00%

    SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。

  • GC50303 structure
    GC50303MSG 606
    CAS: 1416983-77-1

    MSG-606 对人黑皮质素 1 受体 (hMC1R) 具有强效拮抗活性和受体选择性（IC50 = 17 nM）。

  • GC63724 structure
    GC63724HS014 TFA
    纯度: >98.50%

    HS014 TFA是一种高效、选择性的黑皮质素MC4受体拮抗剂（K i =3.16nM）。

  • GC63756 structure
    GC63756PG106 TFA
    纯度: >99.00%

    PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。

  • GC63770 structure
    GC63770HS024 TFA
    纯度: >99.50%

    HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。

  • GC64427 structure
    GC64427MK-0493
    CAS: 455956-93-1

    MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。

  • GC64525 structure
    GC64525Fenoprofen
    CAS: 29679-58-1
    纯度: >99.00%

    An NSAID

  • GC66383 structure
    GC66383ACTH (11-24) (acetate)
    纯度: >98.00%

    ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。

  • GC68965 structure
    GC68965Dersimelagon
    CAS: 1835256-48-8
    纯度: >97.00%

    Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。

  • GC69472 structure
    GC69472ML00253764
    CAS: 681847-92-7
    纯度: >99.00%

    ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

  • GC69813 structure
    GC69813Resomelagon
    CAS: 1809420-71-0

    Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。

  • GC69814 structure
    GC69814Resomelagon acetate
    CAS: 1809420-72-1

    Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。

  • GC71028 structure
    GC71028PF-07258669
    CAS: 2755890-53-8
    纯度: >98.00%

    PF-07258669是一种黑素皮质素-4受体(MC4)拮抗剂。

  • GC71439 structure
    GC71439CRN04894
    CAS: 2392970-97-5
    纯度: 不显示

    CRN04894（化合物17h）是一种口服活性MC2R拮抗剂，在促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的大鼠皮质酮分泌模型中显示出体内疗效。

  • GC72123 structure
    GC72123β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA
    纯度: >99.00%

    β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA是一种22残基肽，作为内源性黑素皮质素-4受体MC4-R激动剂。