Leukotriene Receptor
Leukotriene Receptor(白三烯受体)
Leukotrienes receptors are divided into two types, BLT receptors and CycLT receptors. BLT receptors mediate chemoattraction. CysLT receptors mediate pro-inflammatory effects including constriction of airways ad smooth muscle contraction.
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- GC31820Quinotolast sodium (FR71021)CAS: 101193-62-8纯度: >98.00%
浓度范围为 1-100 μg/mL 的 Quinotolast sodium (FR71021) 以浓度依赖性方式抑制组胺、LTC4 和 PGD2 的释放。
- GC31944LTD4 antagonist 1CAS: 136564-67-5
LTD4antagonist1是一种有效有效的白三烯D4(leukotrieneD4,LTD4)拮抗剂,Ki值为0.57nM。
- GC31980YM158 free base (YM-57158)CAS: 179102-65-9
YM158 free base (YM-57158) 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂,pA2 值分别约为 8.87 和 8.81。
- GC32011ONO4057 (ONO-LB457)CAS: 134578-96-4
ONO4057 (ONO-LB457) 是一种白三烯 B4 受体拮抗剂,IC50 为 0.&7#177;0.3 μM。
- GC32015CP-105696 (Pfizer 105696)CAS: 158081-99-3纯度: >98.00%
CP-105696 (Pfizer 105696)是一种结构新颖、有效并具有选择性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,IC 50 为8.42nM。
- GC32025Gemilukast (ONO-6950)CAS: 1232861-58-3纯度: >99.50%
Gemilukast (ONO-6950) 是一种口服有效的双半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体(CysLT1 和 CysLT2)拮抗剂,对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 分别为 1.7 和 25 nM。
- GC33780RG-12525 (NID 525)CAS: 120128-20-3纯度: >98.00%
RG-12525 (NID 525) 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条收缩,IC50 为 2.6 nM,2.5 nM和 7 nM,分别; RG-12525 (NID 525) 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 gamma (PPAR-gamma) 激动剂,IC50 约为 60 nM,是 CYP3A4 的有效抑制剂,Ki 值为 0.5 μM。
- GC35517BIIL-260 hydrochlorideCAS: 192581-24-1纯度: >98.00%
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
- GC38764DarbufeloneCAS: 139226-28-1
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
- GC60008(S)-Verapamil hydrochlorideCAS: 36622-28-3纯度: >99.00%
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC31820 | Quinotolast sodium (FR71021) | 101193-62-8 | >98.00% | |
浓度范围为 1-100 μg/mL 的 Quinotolast sodium (FR71021) 以浓度依赖性方式抑制组胺、LTC4 和 PGD2 的释放。 | ||||
| GC31832 | MN-001 | 125961-82-2 | >99.00% | |
An anti-inflammatory agent | ||||
| GC31837 | RS-601 | 207987-59-5 | - | |
RS-601是有效的leukotrieneD4/thromboxaneA2双重抑制剂,具有平喘作用。 | ||||
| GC31921 | DW-1350 | 491577-61-8 | - | |
DW-1350是一个LTB4受体拮抗剂。 | ||||
| GC31923 | CP-96486 | 139401-45-9 | - | |
CP-96486是一种口服有效的白三烯D4(LTD4)/血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂,Ki值分别为20和24nM。 | ||||
| GC31944 | LTD4 antagonist 1 | 136564-67-5 | - | |
LTD4antagonist1是一种有效有效的白三烯D4(leukotrieneD4,LTD4)拮抗剂,Ki值为0.57nM。 | ||||
| GC31963 | LY210073 | 148291-65-0 | - | |
LY210073是LeukotrieneB4(LTB4)受体拮抗剂,其IC50值为6.2nM。 | ||||
| GC31980 | YM158 free base (YM-57158) | 179102-65-9 | - | |
YM158 free base (YM-57158) 是一种有效的选择性 LTD4 和 TXA2 受体拮抗剂,pA2 值分别约为 8.87 和 8.81。 | ||||
| GC31983 | KP496 | 217799-03-6 | - | |
KP49是一个有选择性的LeukotrieneD4andThromboxaneA2受体的双重拮抗剂。 | ||||
| GC31986 | Iralukast (CGP 45715A) | 151581-24-7 | - | |
Iralukast是白三烯的拮抗剂(CysLT),其对CysLT1的pKi值为7.8。 | ||||
| GC31994 | CI-949 | 104961-19-5 | - | |
CI-949是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺(histamine),白三烯C4/D4(LTC4/LTD4)和血栓素B2(TXB2)的释放,IC50分别为11.4μM,0.5μM和0.1μM。 | ||||
| GC32002 | Bunaprolast (U66858) | 99107-52-5 | - | |
Bunaprolast (U66858) (U66858) 是人类全血中产生 LTB4 的有效抑制剂。 | ||||
| GC32011 | ONO4057 (ONO-LB457) | 134578-96-4 | - | |
ONO4057 (ONO-LB457) 是一种白三烯 B4 受体拮抗剂,IC50 为 0.&7#177;0.3 μM。 | ||||
| GC32015 | CP-105696 (Pfizer 105696) | 158081-99-3 | >98.00% | |
CP-105696 (Pfizer 105696)是一种结构新颖、有效并具有选择性的白三烯B4(LTB4)受体拮抗剂,IC 50 为8.42nM。 | ||||
| GC32025 | Gemilukast (ONO-6950) | 1232861-58-3 | >99.50% | |
Gemilukast (ONO-6950) 是一种口服有效的双半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体(CysLT1 和 CysLT2)拮抗剂,对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 分别为 1.7 和 25 nM。 | ||||
| GC33780 | RG-12525 (NID 525) | 120128-20-3 | >98.00% | |
RG-12525 (NID 525) 是一种特异性、竞争性和口服有效的肽白三烯、LTC4、LTD4 和 LTE4 拮抗剂,抑制 LTC4、LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠实质条收缩,IC50 为 2.6 nM,2.5 nM和 7 nM,分别; RG-12525 (NID 525) 也是一种过氧化物酶体增殖物激活受体 gamma (PPAR-gamma) 激动剂,IC50 约为 60 nM,是 CYP3A4 的有效抑制剂,Ki 值为 0.5 μM。 | ||||
| GC35168 | 5-O-Demethylnobiletin | 2174-59-6 | >99.50% | |
A flavonoid with diverse biological activities | ||||
| GC35517 | BIIL-260 hydrochloride | 192581-24-1 | >98.00% | |
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。 | ||||
| GC36956 | Pranlukast hemihydrate | 150821-03-7 | >99.50% | |
A CysLT 1 receptor antagonist | ||||
| GC38764 | Darbufelone | 139226-28-1 | - | |
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 | ||||
| GC41883 | 12(S)-HHTrE | 54397-84-1 | >95.00% | |
An agonist of BLT 2 | ||||
| GC44096 | LY293111 | 161172-51-6 | >98.00% | |
A LTB 4 receptor antagonist | ||||
| GC44360 | Nedocromil (sodium salt) | 69049-74-7 | >98.00% | |
A mast cell stabilizer | ||||
| GC60008 | (S)-Verapamil hydrochloride | 36622-28-3 | >99.00% | |
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 | ||||
