5-HT Receptor
5-HT Receptor(5-羟色胺受体)
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
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4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
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Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
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Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
- GC63251VelusetragCAS: 866933-46-2纯度: >99.50%
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
- GC63252Velusetrag hydrochlorideCAS: 866933-51-9纯度: >96.00%
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
- GC63432Sertindole-d4CAS: 1794737-42-0
Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
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(Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。
- GC63682FelcisetragCAS: 916075-84-8纯度: >99.50%
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
- GC63819Asenapine maleateCAS: 85650-56-2纯度: >98.00%
Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder.
- GC63842RodatristatCAS: 1673568-73-4
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
- GC63961CerlapirdineCAS: 925448-93-7纯度: >98.00%
Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
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Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
- GC641825-Methoxytryptamine hydrochlorideCAS: 66-83-1
5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。
- GC64265Alosetron-13C,d3
Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
- GC64423Repinotan hydrochlorideCAS: 144980-77-8纯度: >96.00%
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
- GC64563α-MethylserotoninCAS: 304-52-9
α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
- GC64660Usmarapride free baseCAS: 1428862-32-1
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC62799 | 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride | 22101-90-2 | >99.00% | |
4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。 | ||||
| GC62932 | Didesmethyl cariprazine | 839712-25-3 | - | |
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。 | ||||
| GC62967 | F13714 fumarate | 208109-39-1 | >98.50% | |
F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。 | ||||
| GC63015 | Iferanserin | 58754-46-4 | >99.50% | |
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。 | ||||
| GC63111 | NLX-204 hydrochloride | - | >99.50% | |
NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19. | ||||
| GC63169 | Relenopride hydrochloride | 1221416-42-7 | >99.00% | |
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。 | ||||
| GC63188 | Serotonin | 50-67-9 | >98.00% / >95.50% | |
Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist. | ||||
| GC63251 | Velusetrag | 866933-46-2 | >99.50% | |
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 | ||||
| GC63252 | Velusetrag hydrochloride | 866933-51-9 | >96.00% | |
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 | ||||
| GC63432 | Sertindole-d4 | 1794737-42-0 | - | |
Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。 | ||||
| GC63599 | Bufotenidine | 487-91-2 | - | |
Bufotenidine 是天然的生物碱,是色氨酸受体的阻滞剂。 | ||||
| GC63632 | (Rac)-Lorcaserin | 616201-80-0 | >97.00% | |
(Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。 | ||||
| GC63682 | Felcisetrag | 916075-84-8 | >99.50% | |
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性,有效和选择性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。 | ||||
| GC63819 | Asenapine maleate | 85650-56-2 | >98.00% | |
Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder. | ||||
| GC63842 | Rodatristat | 1673568-73-4 | - | |
Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂,其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM,并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。 | ||||
| GC63961 | Cerlapirdine | 925448-93-7 | >98.00% | |
Cerlapirdine (SAM-531, PF-05212365) 是一种选择性和有效的 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂。Cerlapirdine 具有研究阿尔茨海默病的潜力。 | ||||
| GC64080 | Usmarapride | 1428862-33-2 | - | |
Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 | ||||
| GC64182 | 5-Methoxytryptamine hydrochloride | 66-83-1 | - | |
5-Methoxytryptamine hydrochloride,一种 Melatonin 的代谢物,是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂,并具有辐射防护作用。 | ||||
| GC64265 | Alosetron-13C,d3 | - | - | |
Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。 | ||||
| GC64423 | Repinotan hydrochloride | 144980-77-8 | >96.00% | |
Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。 | ||||
| GC64530 | Sarizotan | 351862-32-3 | - | |
Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂,其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。 | ||||
| GC64563 | α-Methylserotonin | 304-52-9 | - | |
α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。 | ||||
| GC64606 | Ro60-0175 | 169675-08-5 | >99.00% | |
A 5-HT 2 receptor agonist | ||||
| GC64660 | Usmarapride free base | 1428862-32-1 | - | |
Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。 | ||||
