Opioid Receptor

KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂，通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。

(Rac)-SNC80 是 SNC80 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。

(1R,2R)-U-50488 hydrochloride 是 (±)-U-50488 hydrochloride 的绝对构型。(±)-U-50488 hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。

TAN-67 dihydrobromide是一种强效、选择性的非肽类δ-阿片受体激动剂，Ki值为0.647 nM。

MT-7716 hydrochloride（W-212393盐酸盐）是一种选择性非肽伤害感受素受体（NOP）激动剂，有望成为预防酒精滥用和复发的潜在治疗药物。

J-113397是第一种强效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂（Ki：克隆人ORL1=1.8 nM），对其他阿片受体没有任何激动作用。

LY255582是一种泛阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ受体具有高亲和力（Ki:0.4 nM，5.2，2.0 nM）。

Samidorphan（ALKS-33）是一种口服活性阿片系统调节剂，与μ阿片、κ阿片和δ阿片受体结合具有高亲和力。

Naldemedine tosylate是一种口服活性μ阿片受体拮抗剂（PAMORA）。

β-Endorphin, equine TFA是一种内源性阿片肽，与μ/δ阿片受体都具有高亲和力。

DALDA acetate是一种强效的高选择性μ-阿片受体激动剂，Ki值为1.69 nM。

Sec-O-Glucosylhamaudol 是一种从前胡中提取的天然化合物，可降低 μ-阿片受体水平，具有镇痛作用。

Sinomenine Hydrochloride是NF-κB活化的抑制剂。

An endogenous neuropeptide and μ-opioid receptor agonist

Adrenorphin 是一种阿片样物质八肽，作为 μ-阿片样物质受体的有效激动剂，Ki 为 12 nM。

δ receptor antagonist

Endomorphin-2是一种高亲和力、高选择性的μ-阿片受体激动剂（K i = 0.69nM）。

DPDPE是一种具有选择性和抗惊厥作用的δ-阿片受体（DOR）激动剂。

DAMGO是一种μ-阿片受体（MOR）的高选择性多肽激动剂（Kd=3.46nM）。

PL 017 是一种有效的选择性 μ 阿片受体激动剂，125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。

A selective δ-opioid receptor agonist

CTAP 是一种有效、高选择性和 BBB 渗透性 μ 阿片受体拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。

Selective δ opioid antagonist

[D-Ala2]-Deltorphin II 是 δ 的选择性肽激动剂；阿片受体。