Topoisomerase

An azaarene

Topoisomerase I inhibitor

An internal standard for the quantification of pixantrone

Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。 具有抗肿瘤活性。

A topoisomerase IV and DNA gyrase inhibitor

Camptothecin-20(S)-O-propionate(CZ48)是喜树碱(CPT)的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate(CZ48)是拓扑异构酶I(topoisomerase-Ι)的抑制剂。

CH-0793076(TP3076)TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300的活性药物和主要代谢物。CH-0793076TFA抑制DNA拓扑异构酶I(DNAtopoisomeraseI)，IC50为2.3μM。CH-0793076TFA对表达BCRP(乳腺癌耐药蛋白)的细胞也有活性。

An antibody-drug conjugate containing SN-38

Etoposidephosphate(BMY-40481)是一种有效的抗癌(anti-cancer)化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶II(topoisomeraseII)抑制剂，可以防止DNA链的重新连接。Etoposidephosphate是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与Etoposide活性相当。Etoposidephosphate诱导细胞周期阻滞、凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。

Gimatecan(ST1481)是一种有效的拓扑异构酶I(topoisomeraseI)抑制剂。Gimatecan是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

NHC-triphosphate是NHC的活性胞内磷酸盐代谢物(intracellularmetabolite)，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate是病毒聚合酶(viralpolymerase)的弱底物替代物，会被并入HCV复制子RNA中。

Pyrazoloacridine(NSC366140)具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶1和2的活性(topoisomerases1and2)。Pyrazoloacridine(NSC366140)对K562髓系白血病细胞中的IC50值为1.25μM(24h)。

PluriSIn#2是一种拓扑异构酶IIα(TOP2A)的选择性转录抑制剂。PluriSIn#2是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞(hPSC)的化合物。

Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

NHC-diphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。

NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

Exatecan D5 mesylate (DX8951f-D5) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。

Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。

A prodrug form of doxorubicin

Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，具有抗癌活性。