PLK

A selective inhibitor of polo-like kinase 1

A Plk1 inhibitor

Poloppin是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的polo样激酶(PLK)IC50=26.9μM)，并可通过Polo-box结构域(PBD)阻止蛋白之间的相互作用(Kd=29.5μM)。Poloppin选择性地杀死表达突变KRAS的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin可用作KRAS突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与c-MET抑制剂联合使用。

ON1231320 (7ao), an arylsulfonyl pyrido-pyrimidinone, is a highly specific inhibitor of polo like kinase 2 (PLK2). It also blocks tumor cell cycle progression in the G2/M phase in mitosis and causes apoptosis.

CFI-400437 is a potent and selective polo-like kinase 4 (PLK4) inhibitor.

PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。

Lipid 8 是一种可电离的氨基脂质，可用于合成脂质纳米颗粒。

Plogosertib (CYC140) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 (IC50: 3 nM)。Plogosertib 是一种有抗增殖活性的抗癌剂，可用于多种肿瘤的研究，包括食管癌、胃癌、白血病、非小细胞肺癌、卵巢癌和鳞状细胞癌。

PLK4-IN-4（化合物22）是一种强效的PLK4抑制剂，IC50值为7.9 nM。

SP27是一种能够选择性降解PLK4的PROTAC，其DC50为19.5 nM。

Aurora Kinases-IN-3（化合物15a）是一种口服活性AURKB抑制剂，通过破坏AURKB的有丝分裂定位来引发AURKB抑制活性。

PLK1/BRD4-IN-5（化合物SC10）是一种口服活性PLK1和BRD4抑制剂，IC50值分别为0.3 nM和60.8 nM。

PLK1/BRD4-IN-3（化合物21）是溴结构域4 （BRD4）和polo样激酶1 （PLK1）的选择性双重抑制剂。

Dihydrobaicalein是一种PLK1抑制剂，IC50为6.3μM。

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3 激酶/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib sodium 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

NMS-1286937是一种口服有效的小分子化合物，能够高效且选择性地抑制Polo样激酶1（PLK1）的活性，半数抑制浓度（IC 50 ）为2nM。

Poloxime 是 poloxin 的水解产物，是一种非 ATP 竞争性 Plk1 抑制剂，具有中等的 Plk1 抑制活性。