5-HT Receptor
5-HT Receptor(5-羟色胺受体)
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
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Naftidrofuryloxalate(Nafronyloxalatesalt)是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种5-HT2受体拮抗剂。
- GC61167Paliperidone palmitateCAS: 199739-10-1纯度: >98.00%
Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class.
- GC61389Ziprasidone amino acidCAS: 1159977-64-6
Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
- GC61565IndophagolinCAS: 1207660-00-1纯度: >98.00%
Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
- GC61742Strictosidinic acidCAS: 150148-81-5
Strictosidinicacid是一种具有口服活性的,从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。
- GC61809Olanzapine D3CAS: 786686-79-1纯度: >99.00%
OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
- GC61889OPC-14523 hydrochlorideCAS: 145969-31-9纯度: >99.50%
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
- GC62417Alniditan dihydrochlorideCAS: 155428-00-5
Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
- GC62458Rodatristat ethylCAS: 1673571-51-1
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH),
- GC627994,4-Diphenylbutylamine hydrochlorideCAS: 22101-90-2纯度: >99.00%
4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。
- GC62932Didesmethyl cariprazineCAS: 839712-25-3
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。
- GC62967F13714 fumarateCAS: 208109-39-1纯度: >98.50%
F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。
- GC63015IferanserinCAS: 58754-46-4纯度: >99.50%
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。
- GC63111NLX-204 hydrochloride纯度: >99.50%
NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19.
- GC63169Relenopride hydrochlorideCAS: 1221416-42-7纯度: >99.00%
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
- GC63251VelusetragCAS: 866933-46-2纯度: >99.50%
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
- GC63252Velusetrag hydrochlorideCAS: 866933-51-9纯度: >96.00%
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
- GC63432Sertindole-d4CAS: 1794737-42-0
Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC61067 | Mirtazapine D3 | 1216678-68-0 | - | |
An Analytical Reference Material | ||||
| GC61108 | Naftidrofuryl oxalate | 3200-06-4 | >95.00% | |
Naftidrofuryloxalate(Nafronyloxalatesalt)是在外周血和脑血管病症如血管扩张药的管理中使用的药物,增加细胞氧化能力,且是一种5-HT2受体拮抗剂。 | ||||
| GC61167 | Paliperidone palmitate | 199739-10-1 | >98.00% | |
Paliperidone Palmitate (9-hydroxyrisperidone palmitate) is a palmitate ester of paliperidone, which is a dopamine antagonist and 5-HT2A antagonist of the atypical antipsychotic class. | ||||
| GC61268 | SB 243213 | 200940-22-3 | >98.50% | |
A 5-HT 2C receptor inverse agonist | ||||
| GC61281 | SKF-83566 | 99295-33-7 | >99.00% | |
A dopamine D 1 receptor antagonist | ||||
| GC61389 | Ziprasidone amino acid | 1159977-64-6 | - | |
Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂,具有抗精神病活性。 | ||||
| GC61401 | Oxatomide | 60607-34-3 | >99.00% | |
Oxatomide是一种口服活性的H1受体拮抗剂(抗组胺药)。 | ||||
| GC61464 | GR 125743 | 148547-33-5 | >99.50% | |
GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。 | ||||
| GC61565 | Indophagolin | 1207660-00-1 | >98.00% | |
Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM. | ||||
| GC61742 | Strictosidinic acid | 150148-81-5 | - | |
Strictosidinicacid是一种具有口服活性的,从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。 | ||||
| GC61809 | Olanzapine D3 | 786686-79-1 | >99.00% | |
OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。 | ||||
| GC61889 | OPC-14523 hydrochloride | 145969-31-9 | >99.50% | |
OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。 | ||||
| GC62417 | Alniditan dihydrochloride | 155428-00-5 | - | |
Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,在 HEK 293 细胞中,对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。 | ||||
| GC62458 | Rodatristat ethyl | 1673571-51-1 | - | |
Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂,具有体外纳摩尔浓度,可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH), | ||||
| GC62799 | 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride | 22101-90-2 | >99.00% | |
4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。 | ||||
| GC62932 | Didesmethyl cariprazine | 839712-25-3 | - | |
Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物,作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长,为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。 | ||||
| GC62967 | F13714 fumarate | 208109-39-1 | >98.50% | |
F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂,在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。 | ||||
| GC63015 | Iferanserin | 58754-46-4 | >99.50% | |
Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。 | ||||
| GC63111 | NLX-204 hydrochloride | - | >99.50% | |
NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19. | ||||
| GC63169 | Relenopride hydrochloride | 1221416-42-7 | >99.00% | |
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。 | ||||
| GC63188 | Serotonin | 50-67-9 | >98.00% / >95.50% | |
Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist. | ||||
| GC63251 | Velusetrag | 866933-46-2 | >99.50% | |
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 | ||||
| GC63252 | Velusetrag hydrochloride | 866933-51-9 | >96.00% | |
Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 | ||||
| GC63432 | Sertindole-d4 | 1794737-42-0 | - | |
Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。 | ||||
