5-HT Receptor
5-HT Receptor(5-羟色胺受体)
5-HT receptor (5-hydroxytryptamine receptors) is a group of GPCRs (G protein-coupled receptors) and LGICs (ligand-gated ion channels) found in the central and peripheral nervous systems.
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3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。
- GC68364Flibanserin-d4-1CAS: 2122830-91-3
Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
- GC68410(S)-Mirtazapine-d3纯度: >99.00%
(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
- GC68806Brexpiprazole S-oxide-d8CAS: 2748605-29-8纯度: >98.00%
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
- GC69545NefazodoneCAS: 83366-66-9纯度: >98.00%
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
- GC69879Serotonin-d4CAS: 58264-95-2纯度: >98.00%
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
- GC69941(S)-Renzapride纯度: >98.00%
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。
- GC71085Volinanserin-d4 hydrochlorideCAS: 1217617-73-6纯度: 不显示
Volinanserin-d4 hydrochloride是氘标记的Volinanserin盐酸盐。
- GC71160MAO-A/5-HT2AR-IN-1CAS: 2769156-00-3纯度: >99.00%
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种强效的MAO-a和5-HT2AR双重抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。
- GC712795-HT2A receptor agonist-3CAS: 1391499-52-7纯度: 不显示
5-HT2A receptor agonist-3Ki=2.5nM、对5-HT2A的选择性是结构相似的5-HT2C受体的124倍。
- GC71604Ondansetron-d3 hydrochlorideCAS: 1346605-02-4纯度: >98.00%
Ondansetron-d3 hydrochloride是氘标记的盐酸昂丹司琼。
- GC72773LP 12 hydrochloride hydrate纯度: >99.00%
LP 12 hydrochloride hydrate是一种有效的选择性5-HT7受体激动剂,Ki值为0.13 nM。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC68328 | 3-Hydroxy agomelatine-d3 | 1079774-23-4 | - | |
3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂,IC50 为 3.2 μM,Ki 为 1.8 μM。 | ||||
| GC68364 | Flibanserin-d4-1 | 2122830-91-3 | - | |
Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。 | ||||
| GC68410 | (S)-Mirtazapine-d3 | - | >99.00% | |
(S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。 | ||||
| GC68687 | Aripiprazole-d8 | 1089115-06-9 | >99.00% | |
Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。 | ||||
| GC68806 | Brexpiprazole S-oxide-d8 | 2748605-29-8 | >98.00% | |
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。 | ||||
| GC69035 | E-3620 | 151213-86-4 | - | |
E-3620 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂。E-3620 可用于运动障碍和胃肠动力障碍研究。 | ||||
| GC69545 | Nefazodone | 83366-66-9 | >98.00% | |
Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体,适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力,表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。 | ||||
| GC69879 | Serotonin-d4 | 58264-95-2 | >98.00% | |
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。 | ||||
| GC69941 | (S)-Renzapride | - | >98.00% | |
(S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂,Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)的研究。 | ||||
| GC70513 | Amperozide | 75558-90-6 | >98.00% | |
Amperozide是一种非典型抗精神病药,其Ki值为26nM,充当5-HT2受体的拮抗剂。 | ||||
| GC70523 | Naronapride | 860174-12-5 | >99.00% | |
Naronapride(ATI-7505)是一种强效的促5-HT4受体激动剂。 | ||||
| GC70532 | Gepirone-d8 | 2749331-28-8 | >98.00% | |
Gepirone-d8是氘标记的吉皮隆。 | ||||
| GC70555 | Dothiepin | 113-53-1 | >98.00% | |
Dothiepin(Dosulepin;Dothep)是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁药物。 | ||||
| GC71085 | Volinanserin-d4 hydrochloride | 1217617-73-6 | 不显示 | |
Volinanserin-d4 hydrochloride是氘标记的Volinanserin盐酸盐。 | ||||
| GC71160 | MAO-A/5-HT2AR-IN-1 | 2769156-00-3 | >99.00% | |
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种强效的MAO-a和5-HT2AR双重抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。 | ||||
| GC71279 | 5-HT2A receptor agonist-3 | 1391499-52-7 | 不显示 | |
5-HT2A receptor agonist-3Ki=2.5nM、对5-HT2A的选择性是结构相似的5-HT2C受体的124倍。 | ||||
| GC71283 | (Rac)-Rotigotine | 92206-54-7 | 不显示 | |
(Rac)-Rotigotine N-0437是罗替戈汀的外消旋物。 | ||||
| GC71436 | Brexpiprazole-d8-1 | 1427049-19-1 | 不显示 | |
Brexpiprazole-d8-1是氘标记的布雷哌唑。 | ||||
| GC71603 | Ondansetron-d5 | 1219798-86-3 | >99.00% | |
Ondansetron-d5是氘标记的昂丹司琼。 | ||||
| GC71604 | Ondansetron-d3 hydrochloride | 1346605-02-4 | >98.00% | |
Ondansetron-d3 hydrochloride是氘标记的盐酸昂丹司琼。 | ||||
| GC72767 | Ricasetron | 117086-68-7 | >98.00% | |
Ricasetron (BRL-46470)是一种活性化合物。 | ||||
| GC72773 | LP 12 hydrochloride hydrate | - | >99.00% | |
LP 12 hydrochloride hydrate是一种有效的选择性5-HT7受体激动剂,Ki值为0.13 nM。 | ||||
| GC72789 | Pruvanserin | 443144-26-1 | >99.00% | |
Pruvanserin(EMD 281014游离酸)是一种选择性5-HT2A受体拮抗剂。 | ||||
| GC72920 | Ketanserinol | 76330-73-9 | >98.00% | |
Ketanserinol (R 46742)是酮色胺的代谢物。 | ||||
