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Caspase

Caspase(半胱天冬酶蛋白)

Caspases (cysteine-dependent aspartate specific ptotease) are a family of cysteine proteases that play an essential role in cell apoptosis. Caspases contain a conserved QACXG pentapeptide active site motif and are characterized by specificity for aspartic acid in the P1 position. The synthesis of caspases involves the activation of inactive proenzymes, which contain an N-terminal peptide (prodomain) together with two subunits (one small and one large), following cleavage at specific aspartate cleavage sites. Caspases can be classified into three subfamilies, due to phylogenetic analysis, including an ICE subfamily (caspases-1, -4 and -5), a CED-3/CPP32 subfamily (caspases-3, -6, -7, -8, -9 and -10) and an ICH-1/Nedd2 subfamily (caspase-2).

Caspase 相关产品(97)

  • GC34831 structure
    GC34831Tauroursodeoxycholate dihydrate
    CAS: 117609-50-4
    纯度: >98.00%

    Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。

  • GC35150 structure
    GC351505,7,4'-Trimethoxyflavone
    CAS: 5631-70-9
    纯度: >99.50%

    4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.

  • GC35388 structure
    GC35388Aristolactam I
    CAS: 13395-02-3
    纯度: >99.50%

    Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。

  • GC35395 structure
    GC35395Arnicolide D
    CAS: 34532-68-8
    纯度: >98.00%

    A sesquiterpene lactone with anticancer activity

  • GC35908 structure
    GC35908Duocarmycin A
    CAS: 118292-34-5

    Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。

  • GC35980 structure
    GC35980Emricasan
    CAS: 254750-02-2
    纯度: >99.50% / >98.00% / >98.50%

    Emricasan是一种口服有效、不可逆的广谱胱天蛋白酶抑制剂，具有良好的药代动力学特征。

  • GC36516 structure
    GC36516Lycopodine
    CAS: 466-61-5

    Lycopodine，一种石松 (Lycopodium clavatumspores) 孢子重要的生物活性成分，通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase)，极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。

  • GC36652 structure
    GC36652MPT0B392
    CAS: 1346169-92-3

    MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。

  • GC36855 structure
    GC36855Paris saponin VII
    CAS: 68124-04-9
    纯度: >98.00% / >98.50%

    Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.

  • GC36895 structure
    GC36895Phenoxodiol
    CAS: 81267-65-4
    纯度: >98.00%

    Phenoxodiol是一种异黄酮衍生物，具有抗肿瘤活性。

  • GC37745 structure
    GC37745Taurodeoxycholic acid sodium hydrate
    CAS: 110026-03-4
    纯度: >98.00%

    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate), a bile acid, is an amphiphilic surfactant molecule synthesized from cholesterol in the liver. It activates S1PR2 pathway in addition to the TGR5 pathway.

  • GC37780 structure
    GC37780Thevetiaflavone
    CAS: 29376-68-9

    Thevetiaflavone 可以上调 Bcl?2 的表达，下调 Bax 和 caspase-3 的表达。

  • GC37974 structure
    GC37974ZYZ-488
    CAS: 1470302-79-4
    纯度: >99.50%

    ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。

  • GC38452 structure
    GC38452Dehydrotrametenolic acid
    CAS: 6879-05-6
    纯度: >99.50%

    Dehydrotrametenolic acid 是从茯苓 (Poria cocos) 的菌核中分离的甾醇。Dehydrotrametenolic acid 通过 caspase-3 途径诱导细胞凋亡。Dehydrotrametenolic acid 具有抗肿瘤活性，抗炎，抗糖尿病作用。

  • GC44409 structure
    GC44409Nivalenol
    CAS: 23282-20-4
    纯度: >99.00%

    A trichothecene mycotoxin

  • GC45189 structure
    GC45189Z-VAD(OH)-FMK
    CAS: 161401-82-7
    纯度: >99.00% / >98.00%

    Z-VAD(OH)-FMK是所有半胱天冬酶的不可逆三肽抑制剂。

  • GC50368 structure
    GC50368INF 4E
    CAS: 88039-46-7

    INF 4E 是一种有效的 NLRP3 炎性体抑制剂。

  • GC60558 structure
    GC60558Ac-FLTD-CMK
    CAS: 2376255-48-8
    纯度: >99.50%

    An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11

  • GC60603 structure
    GC60603Asperosaponin VI
    CAS: 39524-08-8
    纯度: >98.00%

    A triterpenoid saponin with diverse biological activities

  • GC62444 structure
    GC62444SDZ 224-015
    CAS: 161511-45-1

    SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。

  • GC62567 structure
    GC62567Pralnacasan
    CAS: 192755-52-5

    Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18，IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。

  • GC63031 structure
    GC63031KEA1-97
    CAS: 2138882-71-8
    纯度: >99.50%

    KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。

  • GC63256 structure
    GC63256VRT-043198
    CAS: 244133-31-1
    纯度: >98.00%

    VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

  • GC63914 structure
    GC63914Raptinal
    CAS: 1176-09-6
    纯度: >97.00%

    Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。