BTK

DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.

BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病的。

AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（IC50 = 0.85 nM）。

TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选药物。

BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂，IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。

Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。

(R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。

BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。

BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 Btk (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。

NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

Atuzabrutinib（SAR 444727）是一种强效、选择性可逆的Btk（布鲁顿酪氨酸激酶）抑制剂。

JS25是一种选择性共价BTK抑制剂，通过螯合Tyr551使BTK失活，IC50值为5.8 nM。

RSH-7是一种有效的BTK和FLT3抑制剂，ic50分别为47,12 nM。

Larotinib是一种有效的广谱、口服活性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），以EGFR为主要靶点，IC50为0.6 nM。

JNJ-64264681是一种强效、口服活性、选择性和不可逆的共价BTK抑制剂。

NRX-0492是一种口服有效的BTK降解剂。

GBD-9是一种双机制降解剂，通过募集E3连接酶脑白蛋白（CRBN）有效降解BTK和GSPT1。

KIN-8194是一种口服活性的HCK和BTK双抑制剂，IC50值分别为0.915和<0.495 nM。

BTK-IN-29（化合物14）是Btk的抑制剂。

UBX-382是一种口服蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs），靶向BTK使b细胞受体信号失活。

BIIB129是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的共价选择性小分子抑制剂，能够穿透血脑屏障。

Btk 抑制剂 1 R 对映异构体是依鲁替尼的杂质。 Btk 抑制剂 1 R 对映体可用于 Btk 抑制剂 1 R 对映体依鲁替尼二聚体和 Btk 抑制剂 1 R 对映体加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) 是依鲁替尼的外消旋体。 Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。