BTK

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的非共价 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。 Vecabrutinib (SNS-062) 对 ITK 的 IC50 为 24 nM。

A BTK inhibitor

PF-06250112是一种有效的、高度选择性、口服有效的BTK抑制剂，IC50值为0.5nM，对BMX非受体酪氨酸激酶和TEC同样有抑制作用，IC50值分别为0.9nM和1.2nM。

(Rac)-IBT6A (BTK inhibitor 1) is a racemate of IBT6A and an impurity of Ibrutinib, which is a Btk inhibitor (IC50=0.5 nM), and can be used in the synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct.

Btk inhibitor 1 hydrochloride 是 Btk inhibitor 1 R enantiomer 的消旋体. Btk inhibitor 1 R enantiomer (参考文献中的化合物14) 可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针 (ABP)。Ibrutinib 是一种共价且不可逆的 BTK 抑制剂。

Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride 是依鲁替尼的杂质。 IBT6A 可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。

CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

GDC-0834 Racemate 是 GDC-0834 的外消旋体形式，它是一种有效的选择性 BTK 抑制剂，在生化和细胞试验中的体外 IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM。

Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。

MT-802 is a potent PROTAC that induces Bruton's tyrosine kinase (BTK) knockdown. MT-802 recruits BTK to the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to trigger BTK ubiquitination and degradation via the proteasome. MT-802 has potential for treatment of C481S mutant chronic lymphocytic leukemia (CLL).

A multi-kinase inhibitor

QL47不可逆的BTK抑制剂，IC50为7 nM。

Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。

Remibrutinib (LOU064) is a potent, highly selective covalent inhibitor of bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.3 nM, 2.5 nM and 18 nM for BTK, FcγR-induced IL8 and anti-IgM/IL4-induced CD69, respectively. Remibrutinib (LOU064) exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for the treatment of autoimmune diseases.

An internal standard for the quantification of ibrutinib

Ibrutinibdeacryloylpiperidine(IBT4A)是Ibrutinib的一种杂质。Ibrutinib是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50为0.5nM。

AcalabrutinibD4(ACP-196D4)是Acalabrutinib的一种氘代化合物。Acalabrutinib(ACP-196)是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代BTK抑制剂。

N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, a reversible Ibrutinib derivative, is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively.

BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。

Pirtobrutinib是一种高选择性、非共价、可逆的Bruton's tyrosine kinase (BTK)抑制剂，对BTK和BTK C481S 的IC 50 值分别为3.2nM和1.4nM。

SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

TL-895 is a potent, orally active, ATP-competitive, and highly selective irreversible BTK inhibitor with IC50 and Ki of 1.5 nM and 11.9 nM, respectively.

Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) is an oral, CNS-penetrant, irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with IC50s of 0.4 nM and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively.