GX-674是一种芳基磺酰胺类拮抗剂，可抑制Nav1.7通道，IC50值为0.1nM。
Cas No.:1432913-36-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GX-674 is an aryl sulfonamide class of antagonist that inhibits Nav1.7 channel with an IC50 value of 0.1nM [1]. GX-674 binds to the chimeric VSD4-NavAb channel with high affinity and inhibits the inactivation of VSD4, thereby stabilizing the inactivated state of Nav1.7[2]. GX-674 has been widely used as a model compound to investigate the interaction between mutant R1608A and GX-674, as well as to analyze the binding sites that affect the selectivity of the drug in the biochemical experiments[3].
References:
[1] Payandeh J, Hackos D H. Selective ligands and drug discovery targeting the voltage-gated sodium channel Nav1. 7[J]. Voltage-gated Sodium Channels: Structure, Function and Channelopathies, 2018: 271-306.
[2] Ahuja S, Mukund S, Deng L, et al. Structural basis of Nav1. 7 inhibition by an isoform-selective small-molecule antagonist[J]. Science, 2015, 350(6267): aac5464.
[3] Pukkanasut P, Jaskula-Sztul R, Gomora J C, et al. Therapeutic targeting of voltage-gated sodium channel NaV1. 7 for cancer metastasis[J]. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1416705.
GX-674是一种芳基磺酰胺类拮抗剂，可抑制Nav1.7通道，IC50值为0.1nM[1]。GX-674以高亲和力结合至嵌合型VSD4-NavAb通道，并抑制VSD4的失活，从而稳定Nav1.7的失活状态[2]。GX-674已被广泛用作模型化合物，用于研究突变体R1608A与GX-674之间的相互作用，并在生化实验中分析影响药物选择性的结合位点[3]。
| Cas No. | 1432913-36-4 | SDF | |
| 化学名 | 4-(2-(2-amino-1H-benzo[d]imidazol-5-yl)-4-chlorophenoxy)-2,5-difluoro-N-(1,2,4-thiadiazol-5-yl)benzenesulfonamide | ||
| Canonical SMILES | ClC1=CC(C2=CC(N=C(N)N3)=C3C=C2)=C(OC4=C(F)C=C(S(NC5=NC=NS5)(=O)=O)C(F)=C4)C=C1 | ||
| 分子式 | C21H13ClF2N6O3S2 | 分子量 | 534.95 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8693 mL | 9.3467 mL | 18.6933 mL |
| 5 mM | 373.9 μL | 1.8693 mL | 3.7387 mL |
| 10 mM | 186.9 μL | 934.7 μL | 1.8693 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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