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PROTAC

PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

研究方向

PROTAC 相关产品(250)

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    纯度: >98.00%

    Pomalidomide 4'-alkylC5-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 PROTAC 技术中使用的接头。

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9

    TL 13-12 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，可抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.69 nM。 TL 13-12 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。 TL 13-12 由 TAE684 和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的缀合组成。

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6

    TL 13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.14 nM。 TL 13-112 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。 TL 13-112 由色瑞替尼和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的结合物组成。

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4

    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2) dihydrochloride 包含 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 PROTAC 接头。 VH 032 amide-PEG1-amine 可用于设计 PROTAC。

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1

    VH 032 amide-alkylC8-amine (VH032-C8-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 VH032 的 VHL 配体和用于 AKTPROTAC 降解剂的接头。

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5

    VH 032 amide-PEG2-amine (VH032-PEG2-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 单元 PEG 接头，用于合成PROTAC。

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8

    (S,R,S)-AHPC-phenol-C4-NH2 (VH032-phenol-C4-NH2) dihydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和PROTAC技术中使用的链接器。

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0

    VH 032 苯酚-烷基C6-胺是一种合成的E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于VH032 的VHL 配体和用于PROTAC 降解剂的烷基接头。

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0

    VH 032，苯酚是基于 VH032 的 VHL 配体。 VH 032，苯酚可以通过接头连接到蛋白质的配体上，形成PROTAC。

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    纯度: >98.00%

    BSJ-04-132 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-04-132 是一种有效且选择性的基于 Ribociclib 的 CDK4 降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。 BSJ-04-132 不诱导 CDK6 和 IKZF1/3 降解。 BSJ-04-132 具有抗癌活性。

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    纯度: >98.00%

    BSJ-03-204 是一种 PROTAC，由 Cereblon 和 CDK 的配体连接。 BSJ-03-204 是一种有效且选择性的基于 Palbociclib 的 CDK4/6 双降解剂 (PROTAC)，对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。 BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解并具有抗癌活性。

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4

    Negative control for VZ 185

  • GC50619 structure
    GC50619CRBN-6-5-5-VHL
    CAS: 2362575-45-7
    纯度: >98.00%

    CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效且选择性的基于 von Hippel-Lindau 的 cereblon (CRBN) 降解剂，DC50 值为 1.5 nM。 CRBN-6-5-5-VHL对新底物IKZF1和IKZF3的降解几乎没有影响。

  • GC50625 structure
    GC50625Pomalidomide 4'-PEG4-amine
    CAS: 2357105-92-9
    纯度: >99.00%

    Pomalidomide 4'-PEG4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 合成的 4 单元 PEG 接头。

  • GC50627 structure
    GC50627Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine
    CAS: 2376990-30-4

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine 包含一个 E3 连接酶配体和一个接头，可以作为治疗癌症的免疫调节剂。

  • GC50628 structure
    GC50628Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-31-5

    Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC6-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC50629 structure
    GC50629cis VH 032, amine dihydrochloride
    CAS: 2376990-32-6

    Negative control for VH 032, amine

  • GC50630 structure
    GC50630aTAG 2139
    CAS: 2387510-81-6

    Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system

  • GC50631 structure
    GC50631aTAG 4531
    CAS: 2412985-00-1

    Degrader of MTH1 fusion proteins for use within the aTAG system

  • GC50634 structure
    GC50634VH 032 amide-alkylC5-amine
    CAS: 2415256-20-9

    VHL ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50646 structure
    GC50646VH 032 amide-alkylC7-amine

    VHL ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50652 structure
    GC50652xStAx-VHLL
    纯度: >95.00%

    Selective peptide-based β-catenin Degrader