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PROTAC and Building Blocks

PROTAC and Building Blocks(PROTAC 和积木)

PROTAC and Building Blocks 相关产品(17)

  • GC62139 structure
    GC62139XY028-140
    CAS: 2229974-83-6
    纯度: >98.00%

    MS140 is a specific and highly potent CDK4/6 kinase inhibitor and also a CDK4/6 degrader (PROTAC).

  • GC62181 structure
    GC62181CP5V
    CAS: 2509359-75-3
    纯度: >98.00%

    CP5V 是一种 PROTAC，通过连接 Cdc20 与 VHL/VBC 复合物进行泛素化和蛋白酶体降解，特异性地降解 Cdc20。CP5V 诱导有丝分裂抑制及抑制癌细胞增殖。

  • GC62186 structure
    GC62186KB02-SLF
    CAS: 2384184-40-9
    纯度: >99.00%

    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。

  • GC62187 structure
    GC62187PROTAC EED degrader-1
    CAS: 2639882-72-5
    纯度: >99.50%

    PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。

  • GC62197 structure
    GC62197PROTAC IRAK4 degrader-1
    CAS: 2360533-90-8
    纯度: >99.50%

    PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

  • GC62211 structure
    GC62211dCBP-1
    CAS: 2484739-25-3
    纯度: >99.50%

    dCBP-1 is a potent and selective heterobifunctional degrader of p300/CBP by hijacking the E3 ubiquitin ligase CRBN, also is exceptionally potent at killing multiple myeloma cells and can abolish the enhancer that drives MYC oncogene expression.

  • GC62263 structure
    GC62263BSJ-4-116
    CAS: 2519823-34-6
    纯度: >99.50%

    BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects.

  • GC62307 structure
    GC62307PROTAC ERRα Degrader-3
    CAS: 2306388-65-6
    纯度: >98.00%

    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 PROTAC 的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。

  • GC62600 structure
    GC62600TD-165
    CAS: 2305936-56-3
    纯度: >98.00%

    TD-165 is a PROTAC-based cereblon (CRBN) degrader. TD-165 comprises a cereblon (CRBN) ligand binding group, a linker and an von Hippel-Landau (VHL) binding group.

  • GC62606 structure
    GC62606PROTAC BRD4 Degrader-8
    纯度: >97.00%

    PROTAC BRD4 Degrader-8 是一种有效的 BRD4 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 1.1 nM 和 1.4 nM。PROTAC BRD4 Degrader-8 能够有效降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白。

  • GC62614 structure
    GC62614SJF620 hydrochloride
    纯度: >99.00%

    SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。

  • GC62666 structure
    GC62666PROTAC CDK2/9 Degrader-1
    CAS: 2408641-24-5
    纯度: >99.50%

    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 CRBN 配体结合的 PROTAC。

  • GC62689 structure
    GC62689PROTAC IDO1 Degrader-1
    CAS: 2488851-89-2
    纯度: >98.00%

    PROTAC IDO1 Degrader-1 是第一个强效的 IDO1 (indoleamine 2,3-dioxygenase 1) 降解剂，它将IDO1劫持到crbne3连接酶上，最终实现泛素化和降解 (DC50=2.84 μM)。PROTAC-IDO1降解剂-1适度提高H-ER2-CAR-T细胞的杀伤活性。

  • GC62701 structure
    GC62701XY028-133
    CAS: 2229974-73-4
    纯度: >98.00%

    XY028-133 (example 14) 是基于PROTAC 的 CDK4/6 的降解剂。

  • GC62716 structure
    GC62716MD-222
    CAS: 2136246-72-3
    纯度: >99.00%

    MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。

  • GC62717 structure
    GC62717PROTAC EED degrader-2
    CAS: 2639882-69-0
    纯度: >98.50%

    PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。

  • GC62723 structure
    GC62723ARV-471
    CAS: 2229711-68-4
    纯度: >99.50%

    ARV-471 是一种口服生物可利用的雌激素受体靶向（ER靶向）PROTAC, 用于治疗局部晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌患者。