PDE
PDE(磷酸二酯酶)
PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.
PDE 相关产品(241)
- GC63505PDE12-IN-1CAS: 2259620-80-7纯度: >99.00%
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
- GC63701Senazodan hydrochlorideCAS: 98326-33-1纯度: >98.50%
Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。
- GC64703BAY 2666605CAS: 2275774-60-0
BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively.
- GC64931ONO-8430506CAS: 1354805-08-5
ONO-8430506 是一种有效的,具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂,抑制小鼠血浆中 ATX 活性,IC90 为 100 nM[2] 。
- GC64973ATX inhibitor 1CAS: 2225892-70-4纯度: >99.00%
ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
- GC65002PF-05085727CAS: 1415637-72-7纯度: >98.00%
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
- GC65258PDE10A-IN-2 hydrochloride纯度: >98.00%
PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
- GC65302SDZ-MKS 492CAS: 114606-56-3纯度: >98.00%
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC63209 | TAK-915 | 1476727-50-0 | - | |
TAK-915 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂,IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。 | ||||
| GC63308 | N-Desmethyl Sildenafil-d8 | 1185168-06-2 | - | |
| GC63505 | PDE12-IN-1 | 2259620-80-7 | >99.00% | |
PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂,pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平,pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。 | ||||
| GC63520 | TMX-4100 | 2367619-63-2 | - | |
TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好,DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。 | ||||
| GC63701 | Senazodan hydrochloride | 98326-33-1 | >98.50% | |
Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂,同时可抑制 PDE III 的活性。 | ||||
| GC63997 | S32826 disodium | 1103672-43-0 | >99.00% | |
Inhibitor of autotaxin (lysophospholipase D) | ||||
| GC64005 | FPFT-2216 | 2367619-87-0 | - | |
FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物,可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。 | ||||
| GC64012 | Hcyb1 | 2988566-71-6 | >98.00% | |
Hcyb1 是一种高度选择性的,具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM),比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。 | ||||
| GC64522 | Roflupram | 1093412-18-0 | >99.00% | |
Roflupram 是一种选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。 | ||||
| GC64675 | TMX-4113 | - | >98.00% | |
TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。 | ||||
| GC64703 | BAY 2666605 | 2275774-60-0 | - | |
BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively. | ||||
| GC64773 | Orismilast | 1353546-86-7 | - | |
Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂,用于炎症性疾病的研究。 | ||||
| GC64844 | NPD-001 | 469863-16-9 | - | |
NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂,其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性,IC50 为 80 nM。 | ||||
| GC64931 | ONO-8430506 | 1354805-08-5 | - | |
ONO-8430506 是一种有效的,具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂,抑制小鼠血浆中 ATX 活性,IC90 为 100 nM[2] 。 | ||||
| GC64973 | ATX inhibitor 1 | 2225892-70-4 | >99.00% | |
ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。 | ||||
| GC65002 | PF-05085727 | 1415637-72-7 | >98.00% | |
PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。 | ||||
| GC65039 | PDE11-IN-1 | 522652-41-1 | - | |
PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂,可用于肾上腺机能不全的研究。 | ||||
| GC65081 | CALP1 TFA | - | >98.00% | |
CALP1 TFA是一种由八个残基组成的互补肽,可结合钙调蛋白的钙结合位点(EF手结构域)。 | ||||
| GC65173 | FCPR03 | 1917347-65-9 | >99.00% | |
FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1 和 PDE4D7,IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。 | ||||
| GC65246 | Deltasonamide 2 | 2088485-34-9 | - | |
Deltasonamide 2 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。 | ||||
| GC65258 | PDE10A-IN-2 hydrochloride | - | >98.00% | |
PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。 | ||||
| GC65302 | SDZ-MKS 492 | 114606-56-3 | >98.00% | |
SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。 | ||||
| GC65360 | PDE10-IN-5 | 898562-99-7 | >96.00% | |
PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂,可用于某些中枢神经系统疾病的研究。 | ||||
| GC65426 | CM-675 | 1872466-47-1 | >99.00% | |
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。 | ||||
