GABA Receptor

2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。

An insecticide

Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1，SLC36A1)的底物，竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。

COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。

GABAA receptor agent 1 is a high affinity ligand for Gamma-aminobutyric acid A (GABAA) receptor that exerts potent anticonvulsant activity.

An inhibitor of GABA uptake

Picrotoxinin是一种来源于天然植物的苦味毒素，存在于一种名为 Anamirta cocculus 的攀援植物的种子中，是一种氯离子通道阻断剂。Picrotoxinin是一种非竞争性的GABA A 受体拮抗剂，负向调节神经递质γ氨基丁酸（GABA）对GABA A 受体的作用。

Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂，对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。

An androgenically inactive metabolite of testosterone and androstenedione

Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

An Analytical Reference Standard

Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。

Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑，抗惊厥作用。

Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质，由 Eszopiclone 氧化形成。

α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。

4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物，具有促进精神安定的活性。

Arecaidine hydrochloride, a constituent of the nut of Areca catechu, inhibits the uptake of GABA and beta-alanine, but not that of glycine.

A dipeptide

γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。