Histone Acetyltransferases
Histone Acetyltransferases(组蛋白乙酰转移酶)
Histone acetyltransferases (HATs) are a diverse group of enzymes catalyzing a posttranslational modification of acetylation in which the acetyl group from the acetyl-CoA cofactor is transferred to the Nζ nitrogen of the target lysine side chain within histones. Based on the sequence divergence within the HAT domain, HATs is classified into at least five distinct families, including HAT1 family, Gcn5/PCAF family, MYST family, p300/CBP family and Rtt109 family. Despite the sequence divergence, a structurally conserved core region has been identified within each of the protein families, which contains a three-stranded β-sheet with a α—helix corresponding to the A and D regions of the Gcn5-related N-acetyltransferases (GNAT) proteins.
Histone Acetyltransferases 相关产品(77)
- GC43837Histone H3 Peptide Substrate (1-21)纯度: >95.00%
Target substrate for several histone modifying enzymes
- GC61841Naphthol AS-ECAS: 92-78-4纯度: >98.00%
Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。
- GC62248NiCur纯度: >99.00%
NiCur is a small molecule which blocks CREB-binding protein (CBP) histone acetyltransferase (HAT) activity and downregulates p53 activation upon genotoxic stress and diminishs the recruitment of p53 as well as RNA Polymerase II and levels of acetylation on histone H3 on CDKN1A promoter.
- GC64137Acetaminophen-d3CAS: 60902-28-5
Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
- GC66049NSC 694621CAS: 104857-29-6
NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。
- GC68405Lys-CoA TFA
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
- GC68841CBP/p300-IN-10CAS: 2259641-71-7纯度: >98.00%
CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
- GC69597NSC 694623CAS: 907957-34-0纯度: >99.00%
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
- GC73365CBP/p300-IN-20CAS: 2999742-92-4纯度: >98.00%
CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。
| 货号 | 产品名称 | CAS号 | 纯度 | 结构 |
|---|---|---|---|---|
| GC42466 | 4-pentynoyl-Coenzyme A (trifluoroacetate salt) | - | >95.00% | |
A protein acetylation probe | ||||
| GC43192 | CAY10685 | 1613116-16-7 | >98.00% | |
A “clickable” analog of CPTH2 | ||||
| GC43321 | CPTH6 (hydrobromide) | 2321332-57-2 | >98.00% | |
A Gcn5 and pCAF HAT inhibitor | ||||
| GC43837 | Histone H3 Peptide Substrate (1-21) | - | >95.00% | |
Target substrate for several histone modifying enzymes | ||||
| GC45094 | TTK21 | 709676-56-2 | >98.00% | |
An activator of CBP/p300 histone acetyltransferase activity | ||||
| GC45503 | L-Moses (hydrochloride) | - | >98.00% | |
A PCAF bromodomain inhibitor | ||||
| GC50721 | iP300w | 1889284-33-6 | >98.00% | |
Potent p300/CBP inhibitor | ||||
| GC61841 | Naphthol AS-E | 92-78-4 | >98.00% | |
Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。 | ||||
| GC62104 | WM-3835 | 2229025-70-9 | >98.00% | |
WM-3835 is a novel and high-specific small molecule Lysine Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1) inhibitor, able to potently suppressed OS cell proliferation and migration, and leads to apoptosis activation. | ||||
| GC62247 | PF-9363 | 2569009-58-9 | >98.00% | |
PF-9363是一种强效、选择性、口服生物利用度高的KAT6A/B抑制剂，对KAT6A和KAT6B的K i 值分别为0.27nM和2.4nM。 | ||||
| GC62248 | NiCur | - | >99.00% | |
NiCur is a small molecule which blocks CREB-binding protein (CBP) histone acetyltransferase (HAT) activity and downregulates p53 activation upon genotoxic stress and diminishs the recruitment of p53 as well as RNA Polymerase II and levels of acetylation on histone H3 on CDKN1A promoter. | ||||
| GC62669 | CPI-1612 | 2374971-81-8 | >98.00% | |
CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。 | ||||
| GC63405 | PU139 | 158093-65-3 | - | |
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300，IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。 | ||||
| GC63627 | DCH36_06 | 593273-05-3 | >99.00% | |
DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。 | ||||
| GC64137 | Acetaminophen-d3 | 60902-28-5 | - | |
Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。 | ||||
| GC66049 | NSC 694621 | 104857-29-6 | - | |
NSC 694621 是一种有效的 PCAF 抑制剂，其 IC50 值为 5.71 µM (PCAF/H31-21)。NSC 694621 具有较好的抗癌活性，能抑制癌细胞的增殖。 | ||||
| GC68405 | Lys-CoA TFA | - | - | |
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。 | ||||
| GC68841 | CBP/p300-IN-10 | 2259641-71-7 | >98.00% | |
CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的抑制剂，IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。 | ||||
| GC69326 | KAT6-IN-1 | 2569008-99-5 | - | |
KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。KAT6-IN-1可用于癌症研究。 | ||||
| GC69597 | NSC 694623 | 907957-34-0 | >99.00% | |
NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。 | ||||
| GC69669 | PCAF-IN-2 | 56173-05-8 | >98.00% | |
PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂，IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。 | ||||
| GC73228 | MS78 | 3034773-00-4 | >99.00% | |
MS78是乙酰化靶向嵌合体（AceTAC），其乙酰化p53肿瘤抑制蛋白。 | ||||
| GC73365 | CBP/p300-IN-20 | 2999742-92-4 | >98.00% | |
CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。 | ||||
| GC73397 | DS-9300 | 2259641-46-6 | >99.00% | |
DS-9300是一种强效、口服活性、选择性的EP300/CBP HAT抑制剂，IC50值为28 nM。 | ||||