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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain(表观识别蛋白结构域)

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Epigenetic Reader Domain 相关产品(242)

  • GC69197 structure
    GC69197GSK761
    纯度: >99.00%

    GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC50 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206+ 调节巨噬细胞的产生。

  • GC69456 structure
    GC69456MI-2-2
    CAS: 1454920-20-7

    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。

  • GC69601 structure
    GC69601OARV-771
    CAS: 2683008-37-7

    OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。

  • GC70037 structure
    GC70037TMX1

    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。

  • GC70314 structure
    GC70314Ischemin sodium
    纯度: >99.00%

    Ischemin sodium是一种CBP溴结构域抑制剂，可抑制p53与CBP的相互作用和细胞中的转录活性。

  • GC71086 structure
    GC71086BRD7-IN-2
    纯度: >99.00%

    BRD7-IN-2(化合物2-77)是一种有效的含溴结构域蛋白7 (BRD7)抑制剂，靶向前列腺癌细胞。

  • GC71158 structure
    GC71158iBRD4-BD1
    CAS: 2839318-17-9
    纯度: >98.00%

    iBRD4-BD1是选择性BRD4溴结构域抑制剂。

  • GC71159 structure
    GC71159iBRD4-BD1 diTFA
    CAS: 2839318-20-4
    纯度: >99.00%

    iBRD4-BD1 diTFA是选择性BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 diTFA对BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为12nM。

  • GC71490 structure
    GC71490DW71177
    CAS: 2241311-72-6
    纯度: >97.00%

    DW71177是一种新型的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉类强效BD1选择性BET抑制剂，可用于急性髓系白血病的研究。

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    纯度: >98.00%

    Tz-Thalidomide是一种四嗪标记的沙利度胺（E3连接酶的配体）。

  • GC72800 structure
    GC72800cis-MZ 1 hydrate
    纯度: >99.00%

    cis-MZ 1 hydrate是BRD4靶向PROTAC MZ 1的阴性对照。

  • GC72866 structure
    GC72866(S)-GSK852
    CAS: 2305919-51-9
    纯度: >99.00%

    (S)-GSK852是GSK852的非对映异构体。

  • GC72887 structure
    GC72887GNE-886
    CAS: 2101957-05-3
    纯度: >99.00%

    GNE-886（化合物21）是猫眼综合征染色体区域候选2溴结构域（CECR2）（BRD）的强效选择性抑制剂，IC50值为0.016µM，EC50值为370 nM。

  • GC72904 structure
    GC72904XX-650-23
    CAS: 117739-40-9
    纯度: >99.00%

    XX-650-23是一种强效的CREB抑制剂。

  • GC72960 structure
    GC72960BET-IN-19
    CAS: 1643947-30-1
    纯度: >99.00%

    BET-IN-19（化合物146）是一种BET抑制剂。

  • GC72992 structure
    GC72992ZEN-2759
    CAS: 1616400-50-0
    纯度: >99.00%

    ZEN-2759是一种强效的BET（溴胺和末端外结构域）抑制剂，对BRD4（BD1）、BRD4（BD 2）和BRD4（B D1BD2）的IC50值分别为0.23、0.08和0.28μM。

  • GC73207 structure
    GC73207JQ1-TCO
    纯度: >99.00%

    JQ1-TCO为JQ1-TCO的双键E构型。

  • GC73208 structure
    GC73208(Z)-JQ1-TCO
    CAS: 2087490-43-3
    纯度: >99.00%

    (Z)-JQ1-TCOJQ1反式环辛烯是BET抑制剂JQ1的衍生物。

  • GC73279 structure
    GC73279BD-9136
    CAS: 3037514-38-5
    纯度: >98.00%

    BD-9136是一种高选择性BRD4降解剂。

  • GC73295 structure
    GC73295DC-BPi-03
    CAS: 2758411-46-8
    纯度: >99.00%

    DC-BPi-03是一种有效的BPTF-BRD抑制剂，ic50为698.3 nM， Kd为2.81 μM。

  • GC73350 structure
    GC73350PBRM1-BD2-IN-2
    CAS: 2819989-57-4
    纯度: >99.00%

    PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1 （PBRM1）溴域抑制剂。

  • GC73351 structure
    GC73351PBRM1-BD2-IN-5
    CAS: 2819989-61-0
    纯度: >99.00%

    PBRM1-BD2-IN-5是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂，对PBRM1-BD2和PBRM1-BD的Kd值分别为1.5μM和3.9μM，对PBRM 1-BD2的IC50值为0.26μM。

  • GC73352 structure
    GC73352PBRM1-BD2-IN-8
    CAS: 2819989-75-6
    纯度: >99.00%

    PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂（PBRM1-BD2 Kd=4.4μM，PBRM1-BL2 IC50=0.16μM；PBRM1-BD 5 Kd=25μM）。

  • GC73356 structure
    GC73356dBRD4-BD1
    CAS: 2839318-19-1
    纯度: >98.00%

    dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂，DC50值为280 nM（Dmax=77%）。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平，显示出比iBRD4-BD1低的细胞毒性。