GlpBio

CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 相关产品(269)

  • GC66475 structure
    GC66475CDK9-IN-10
    CAS: 3542-63-0

    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。$

  • GC67970 structure
    GC67970DD-03-156

    DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。

  • GC68455 structure
    GC68455CP681301
    CAS: 865317-32-4

    CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。

  • GC68712 structure
    GC68712AZ5576
    CAS: 2751721-40-9
    纯度: >99.00%

    AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。

  • GC68845 structure
    GC68845CDK12-IN-5
    CAS: 2651200-35-8

    CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。

  • GC68846 structure
    GC68846CDK1-IN-2
    CAS: 220749-41-7
    纯度: >97.00%

    CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。

  • GC68847 structure
    GC68847CDK2-IN-13
    CAS: 101622-53-1
    纯度: >98.00%

    CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。

  • GC68848 structure
    GC68848CDK4/6-IN-15
    CAS: 2078047-99-9

    CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。

  • GC68885 structure
    GC68885CLK1-IN-2
    纯度: >98.00%

    CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。

  • GC68898 structure
    GC68898CPS2
    CAS: 2756741-90-7

    CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。

  • GC68979 structure
    GC68979DIF-3
    CAS: 113411-17-9
    纯度: >98.00%

    DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。

  • GC69747 structure
    GC69747PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。

  • GC69987 structure
    GC69987Tanuxiciclib
    CAS: 1983983-64-7

    Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

  • GC69988 structure
    GC69988Tanuxiciclib trihydrochloride
    CAS: 1983984-11-7
    纯度: >98.00%

    Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

  • GC71063 structure
    GC71063Akt1&amp;PKA-IN-1
    CAS: 1334107-58-2
    纯度: 不显示

    Akt1&PKA-IN-1是一种强效的Akt/PKA双重抑制剂，对PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11和9.8μM。

  • GC72931 structure
    GC72931HTH-01-091 TFA
    纯度: >98.00%

    HTH-01-091 TFA是一种有效的、选择性的母胚亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，IC50为10.5 nM。

  • GC72951 structure
    GC72951CDK9 inhibitor HH1
    CAS: 204188-41-0
    纯度: >97.00%

    CDK9 inhibitor HH1是一种强效且选择性的CDK9抑制剂。

  • GC73007 structure
    GC73007DB18
    CAS: 2587177-94-2
    纯度: >98.00%

    DB18是一种有效的选择性cdc2样激酶（CLKs）抑制剂，对CLK1、CLK2和CLK4的IC50值在10-30 nM范围内。

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    纯度: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA是一种通过Cereblon和CDK配体连接的PROTAC。

  • GC73063 structure
    GC73063Tagtociclib hydrate
    CAS: 2733575-91-0
    纯度: >99.00%

    Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate)是一种有效的选择性CDK2/cyclin E1和GSK3β抑制剂，Kis分别为1.16和537.81 nM。

  • GC73086 structure
    GC73086CDK4/6-IN-15 hydrochloride
    纯度: >99.00%

    CDK4/6-IN-15 hydrochloride是一种口服活性和选择性CDK4/6抑制剂。

  • GC73100 structure
    GC73100Senexin C
    CAS: 2375554-02-0
    纯度: >98.00%

    Senexin C是一种选择性和口服活性CDK8/19抑制剂。

  • GC73183 structure
    GC73183CDK8-IN-12
    CAS: 2613307-67-6
    纯度: >99.00%

    CDK8-IN-12是一种有效的口服CDK8抑制剂，Ki值为14 nM。

  • GC73219 structure
    GC73219LL-K8-22
    纯度: >99.00%

    LL-K8-22是一种高效、选择性和耐用的CDK8-cyclin C双降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。