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CDK

CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 相关产品(269)

  • GC64399 structure
    GC643992,4,6-Trihydroxybenzoic acid
    CAS: 83-30-7
    纯度: >99.00%

    2,4,6-Trihydroxybenzoic acid，一种类黄酮代谢物，是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。

  • GC64429 structure
    GC64429(E/Z)-Zotiraciclib citrate
    纯度: >98.00%

    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

  • GC64446 structure
    GC64446CDK9-IN-15
    CAS: 852678-17-2
    纯度: >98.00%

    CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。

  • GC64682 structure
    GC64682Eciruciclib
    CAS: 1868086-40-1
    纯度: >99.00%

    Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。

  • GC64715 structure
    GC64715DS96432529
    CAS: 2871872-79-4
    纯度: >99.00%

    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。

  • GC64802 structure
    GC64802CDK4/6-IN-6
    CAS: 2380321-51-5
    纯度: >99.00%

    CDK4/6-IN-6 (example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。

  • GC64926 structure
    GC64926GFB-12811
    CAS: 2775311-17-4

    GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。

  • GC65023 structure
    GC65023CTX-712
    CAS: 2144751-78-8
    纯度: >98.50%

    CTX-712是一种强效的cdc2相似激酶（CLK）抑制剂，IC 50 值为1.4nM。

  • GC65128 structure
    GC65128BSJ-03-123
    CAS: 2361493-16-3
    纯度: >99.00%

    BSJ-03-123 is a phthalimide-based degrader of cyclin-dependent kinase 6 (CDK6). (PROTAC)

  • GC65190 structure
    GC65190CDK4/6-IN-11
    CAS: 2139329-47-6
    纯度: >96.00%

    CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。

  • GC65247 structure
    GC65247CDK9-IN-8
    CAS: 2105956-51-0
    纯度: >99.00%

    CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。

  • GC65262 structure
    GC65262CDK9-IN-13
    纯度: >99.00%

    CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。

  • GC65311 structure
    GC65311Voruciclib hydrochloride
    CAS: 1000023-05-1
    纯度: >98.00%

    A pan-CDK inhibitor

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    纯度: >99.00%

    THAL-SNS-032 is a selective Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) degrader PROTAC consisting of a CDK-binding SNS-032 ligand linked to a thalidomide derivative that binds the E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).

  • GC65369 structure
    GC65369Dalpiciclib hydrochloride
    纯度: >99.00%

    Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。

  • GC65395 structure
    GC65395T025
    CAS: 2407433-00-3
    纯度: >98.00%

    T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。

  • GC65434 structure
    GC65434CDK7/12-IN-1
    CAS: 2654075-94-0
    纯度: >98.00%

    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。

  • GC65471 structure
    GC65471JH-XI-10-02
    CAS: 2209085-22-1
    纯度: >99.50%

    JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

  • GC65577 structure
    GC65577JH-XVI-178
    CAS: 2648453-53-4

    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。

  • GC65877 structure
    GC65877(S)-GFB-12811
    CAS: 2757672-69-6

    (S)-GFB-12811 (compound 596) 是一种有效的，选择性的 CDK5 抑制剂，IC50 值小于 10 nM。(S)-GFB-12811 可用于细胞周期进程、神经元发育、肿瘤发生的研究。

  • GC65878 structure
    GC65878Cimpuciclib tosylate
    CAS: 2408872-84-2
    纯度: >99.00%

    Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM)，具有抗肿瘤活性。

  • GC65997 structure
    GC65997(S)-LY3177833 hydrate
    CAS: 2733342-93-1

    (S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。

  • GC66009 structure
    GC66009CDK5-IN-3
    CAS: 2639542-32-6
    纯度: >98.00%

    CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。

  • GC66446 structure
    GC66446LDC4297 hydrochloride
    CAS: 2319747-14-1

    A CDK7 inhibitor