ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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  • GC62264 structure
    GC62264MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH
    CAS: 1599440-25-1

    MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC62289 structure
    GC62289Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
    CAS: 1492056-71-9
    纯度: >98.00%

    Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC62325 structure
    GC62325DBCO-Maleimide
    CAS: 1395786-30-7

    DBCO-Maleimide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。

  • GC62364 structure
    GC62364m-PEG2-Tos
    CAS: 50586-80-6

    m-PEG2-Tos 是不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADCs)。m-PEG2-Tos 也可用作 PROTAC linker,用于 PROTAC 的合成。.

  • GC62373 structure
    GC62373Fmoc-D-Val-D-Cit-PAB
    CAS: 1350456-69-7

    Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。

  • GC62375 structure
    GC62375Fmoc-Val-D-Cit-PAB
    CAS: 1350456-67-5

    Fmoc-D-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联药物 (ADC) 常用 linker。

  • GC62468 structure
    GC62468endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
    CAS: 2762519-08-2

    endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC62535 structure
    GC62535BnO-PEG6-OH
    CAS: 24342-68-5

    BnO-PEG6-OH 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。BnO-PEG6-OH 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类, 可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC62543 structure
    GC62543m-PEG8-Amine
    CAS: 869718-81-0
    纯度: >98.00%

    m-PEG8-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。

  • GC62545 structure
    GC62545Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine
    CAS: 175724-30-8

    Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 是一种可降解 (cleavable) 的 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Tris[[2-(tert-butoxycarbonyl)ethoxy]methyl]methylamine 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC62656 structure
    GC62656Biotin-PEG3-SS-azide
    纯度: >99.00%

    Biotin-PEG3-SS-azide 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC62673 structure
    GC62673m-PEG9-Amine
    CAS: 211859-73-3

    m-PEG9-Amine 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。m-PEG9-Amine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。m-PEG9-Amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC62704 structure
    GC62704N-Boc-PEG2-bromide
    CAS: 164332-88-1

    N-Boc-PEG2-bromide 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类。N-Boc-PEG2-bromide 可用于合成一系列 PROTAC 分子。N-Boc-PEG2-bromide 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。

  • GC62705 structure
    GC62705Boc-Val-Cit-PAB-PNP
    CAS: 870487-10-8
    纯度: >98.50%

    Boc-Val-Cit-PAB-PNP is a cleavable linker of ADC that is used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs).

  • GC62856 structure
    GC62856Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
    CAS: 2055024-64-9

    Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 是一种可降解 (cleavable) 的含 4 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH 还是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC62879 structure
    GC62879BS3 Crosslinker disodium
    CAS: 127634-19-9
    纯度: >95.00% / >98.00%

    BS3 Crosslinker disodium是一种水溶性的氨基反应性同型双功能交联剂。BS3 Crosslinker disodium常用于蛋白质之间的交联,适用于研究蛋白质结构、制备免疫原、创建Western blotting和ELISA的探针等。

  • GC62899 structure
    GC62899CL2A
    CAS: 2616704-22-2

    CL2A 是一种可降解 (cleavable) 的含PEG8-和三偶氮的 PBC-肽-mc linker。CL2A 通过 pH 敏感性降解,产生旁观者效应,并通过二硫键与抗体结合在半胱氨酸残基上。Labetuzumab govitecan 药物使用了这个 linker。

  • GC63315 structure
    GC63315DBCO-C3-Acid
    CAS: 1207355-31-4
    纯度: >95.00%

    DBCO-C3-Acid 是一种点击化学 (Click Chemistry) 中间体。DBCO-C3-Acid 可用以合成 ADC linker。

  • GC63331 structure
    GC63331DBCO-amine
    CAS: 1255942-06-3

    DBCO-amine具有高应变的环辛炔结构,常用于无铜点击化学反应。

  • GC63348 structure
    GC63348Mal-PEG4-NHS ester
    CAS: 1325208-25-0
    纯度: >98.00%

    Mal-PEG4-NHS ester is a non-cleavable ADC linker containing a Maleimide group, 4-unit PEG and an NHS ester.

  • GC63400 structure
    GC63400Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA
    CAS: 1569261-93-3

    Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA 是一种可降解的 ADC linker,含 Maleimide 基团,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC63471 structure
    GC63471Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid
    CAS: 2128735-24-8
    纯度: >99.50%

    Mal-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC63498 structure
    GC63498DM21
    CAS: 2243689-80-5
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    DM21 是一种可裂解的 ADC 连接子 (ADC linker),可用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。

  • GC63609 structure
    GC63609Bromo-PEG2-C2-azide
    CAS: 530151-56-5
    纯度: >98.00%

    Bromo-PEG2-C2-azide 是一种不可降解的 ADC linker,用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Bromo-PEG2-C2-azide 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。