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ADC Linker

ADC Linker(ADC 连接子)

Antibody-drug conjugates (ADCs) consist of a desirable monoclonal antibody, an active cytotoxic drug and an appropriate linker. An appropriate linker between the antibody and the cytotoxic drug provides a specific bridge, and thus helps the antibody to selectively deliver the cytotoxic drug to tumor cells and accurately releases the cytotoxic drug at tumor sites. In addition to conjugation, the linkers maintain ADCs’ stability during the preparation and storage stages of the ADCs and during the systemic circulation period.

The ADCs currently undergoing clinical evaluation contain linkers are mostly classified into two categories: cleavable and noncleavable. Cleavable linkers rely on processes inside the cell to liberate the toxin, such as reduction in the cytoplasm, exposure to acidic conditions in the lysosome, or cleavage by specific proteases within the cell. Noncleavable linkers require proteolytic degradation of the antibody portion of the ADC for release of the cytotoxic molecule, which will retain the linker and the amino acid by which it was attached to the antibody.

The selection of linker is target dependent, based on the knowledge of the internalization and degradation of the antibody-target antigen complex, and a preclinical in vitro and in vivo activity comparison of conjugates. Moreover, the choice of a linker is also influenced by which cytotoxin is used, as each molecule has different chemical constraints, and frequently the drug structure lends itself to a specific linker.

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    CAS: 165963-71-3

    N-Boc-PEG3-bromide是一种可降解(cleavable)的ADClinker，用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。

  • GC61128 structure
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    CAS: 756525-95-8
    纯度: >98.00%

    NH2-PEG2-C2-Boc是一种PROTAClinker，属于PEG类。NH2-PEG2-C2-Boc可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG2-C2-Boc也是一种不可降解(non-cleavable)的含2个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

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    纯度: >98.00%

    NHS-PEG2-SS-PEG2-NHS是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC61207 structure
    GC61207Propargyl-PEG2-amine
    CAS: 944561-44-8
    纯度: >98.00%

    Propargyl-PEG2-amine是一种不可降解(non-cleavable)的ADClinker，用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。Propargyl-PEG2-amine是一种PROTAClinker，属于PEG类。Propargyl-PEG2-NH2可用于合成一系列PROTAC分子。

  • GC61257 structure
    GC61257S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl) methanesulfonothioate
    CAS: 2127875-65-2
    纯度: >95.00%

    S-(1-Hydroxy-2-methylpropan-2-yl)methanesulfonothioate是一种谷胱甘肽可降解(cleavable)的ADClinker，用于抗体偶联药物(ADCs)，属于Alkyl-Chain类，是ADCs用于mAb附着的连接体部分。

  • GC61328 structure
    GC61328Tetrazine-PEG4-SS-NHS
    纯度: >90.00%

    Tetrazine-PEG4-SS-NHS是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC61407 structure
    GC61407NH2-PEG5-OH
    CAS: 34188-11-9
    纯度: >98.00%

    NH2-PEG5-OH是一种PROTAClinker，属于PEG类。NH2-PEG5-OH可用于合成PROTAC分子。NH2-PEG5-OH也是一种不可降解(non-cleavable)的含5个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC61416 structure
    GC61416Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH
    CAS: 160036-44-2

    Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH是一种可降解(cleavable)的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物(ADCs)的合成。

  • GC61458 structure
    GC61458Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH
    CAS: 882847-34-9
    纯度: >98.00%

    Fmoc-NH-PEG6-CH2CH2COOH是一种可降解的ADClinker，用于抗体药物偶联物(ADC)合成。

  • GC61480 structure
    GC61480DBCO-PEG4-Maleimide
    CAS: 1480516-75-3
    纯度: >98.00%

    DBCO-PEG4-Maleimide是一种可降解(cleavable)的ADClinker，用于抗体偶联药物(ADCs)的合成。

  • GC61547 structure
    GC61547Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OH

    Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OH是一种可降解(cleavable)的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物(ADCs)的合成。Fmoc-Gly-Gly-D-Phe-OH是Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH的D型异构体。

  • GC61551 structure
    GC61551Propargyl-PEG2-acid
    CAS: 1859379-85-3
    纯度: >98.00%

    Propargyl-PEG2-acid是一种不可降解(non-cleavable)的含2个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。Propargyl-PEG2-acid还是一种PROTAClinker，属于PEG类，可用于合成PROTAC分子。

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    CAS: 190249-87-7

    Fmoc-aminooxy-PEG2-NH2是一种可降解(cleavable)的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

  • GC61616 structure
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    CAS: 1076199-21-7
    纯度: >98.00%

    N-Boc-PEG4-bromide是一种PROTAC连接桥，属于PEG类和Alkyl/ether类。N-Boc-PEG4-bromide可用于合成一系列PROTAC分子。N-Boc-PEG4-bromide是一种可降解(cleavable)的ADC连接桥，用于抗体药物结合物(ADCs)的合成。

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    CAS: 1807539-10-1
    纯度: >95.00%

    Acid-PEG2-SS-PEG2-acid是一种可降解(cleavable)的含4个单元PEG的ADClinker，可用于合成抗体偶联药物(ADC)。

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    GC61798DOTA-NHS-ester
    CAS: 170908-81-3
    纯度: >95.00%

    DOTA-NHS-ester是用于affibody分子的交联剂(linker)，可用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)，单光子发射计算机断层扫描(SPECT)和CT扫描。DOTA-NHS-ester可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。

  • GC61854 structure
    GC61854N3-PEG4-C2-NHS ester
    CAS: 944251-24-5
    纯度: >95.00%

    N3-PEG4-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC61856 structure
    GC61856N3-PEG2-C2-NHS ester
    CAS: 1312309-64-0

    N3-PEG2-C2-NHS ester 是一种不可降解的含 2 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

  • GC61857 structure
    GC61857Azido-PEG8-NHS ester
    CAS: 1204834-00-3
    纯度: >95.00%

    Azido-PEG8-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 8 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG8-NHS ester 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC61869 structure
    GC61869Azido-PEG6-NHS ester
    CAS: 2055014-64-5
    纯度: >98.50%

    Azido-PEG6-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Azido-PEG6-NHS ester 也是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可用于合成 PROTAC 分子。

  • GC61874 structure
    GC61874DBCO-C6-acid
    CAS: 1425485-72-8
    纯度: >95.00%

    DBCO-C6-acid 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADCs) 的合成。DBCO-C6-acid 可用于合成 carmaphycin 类似物。

  • GC62171 structure
    GC62171NH2-PEG6-CH2CH2COOH
    CAS: 905954-28-1

    NH2-PEG6-CH2CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 6 单元 PEG 类 ADC linker，用于抗体偶联药物 (ADC) 的合成。NH2-PEG6-CH2CH2COOH 也是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 的合成。

  • GC62201 structure
    GC62201m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester)
    CAS: 173414-89-6

    m-C-tri(CH2-PEG1-NHS ester) 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 1 个单元 PEG 的 ADC linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

  • GC62245 structure
    GC62245Propargyl-PEG4-Br
    CAS: 1308299-09-3

    Propargyl-PEG4-Br 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-Br 可用于合成一系列 PROTAC 分子。Propargyl-PEG4-Br 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。